MYLK3 アクチベーター
一般的なMYLK3活性化剤には、レチノイン酸（all trans CAS 302-79-4）、L-アスコルビン酸（遊離酸 CAS 50-81-7）、亜鉛 CAS 7440-66-6、カフェイン CAS 58-08-2、エピガロカテキンガレート（(-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5）などがあるが、これらに限定されるものではない。
MYLK3活性化剤は、MYLK3の機能的活性を増強することができる化合物群である。MYLK3（ミオシン軽鎖キナーゼ3）は、ミオシンのリン酸化に重要な役割を果たし、特に心筋において筋収縮を可能にする。これらの活性化因子は、細胞内の様々な経路に影響を及ぼし、MYLK3の活性亢進を助長する環境を提供する。例えば、レチノイン酸はレチノイン酸受容体（RAR）経路を活性化し、ミオシン軽鎖キナーゼ（MYLK）ファミリーに影響を与え、ひいてはMYLK3にも影響を与える。プロリル水酸化酵素の補因子であるアスコルビン酸は、心筋の構造と機能をサポートし、間接的にMYLK3活性の亢進につながる。
いくつかのMYLK3活性化因子は、MYLK3活性の重要な決定因子である細胞内カルシウム濃度を調節することによって作用する。例えば、カフェイン、エストラジオール、アセチルコリン、エタノール、ベラパミルはすべて細胞内カルシウム濃度を上昇させ、MYLK3活性を増強する。同様に、エピガロカテキンガレート（EGCG）とフォルスコリンは、それぞれホスホジエステラーゼを阻害し、アデニルシクラーゼを活性化することによって間接的に細胞内カルシウム濃度を上昇させ、MYLK3活性の亢進につながる。硫酸亜鉛は、マトリックスのリモデリングを通して心筋組織の力学的環境を調節することにより、間接的にMYLK3活性を亢進させる。一酸化窒素は、グアニル酸シクラーゼを刺激して筋弛緩を促進することにより、筋収縮におけるMYLK3活性の需要を増大させる。最後に、プロスタグランジンE2（PGE2）は、cAMPレベルの増加を通じてカルシウムの利用可能性を増加させることにより、MYLK3活性を増強する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $66.00 $325.00 $587.00 $1018.00 | 28 | |
レチノイン酸はレチノイン酸受容体（RAR）経路を活性化し、これによりMYLK3を含むミオシン軽鎖キナーゼ（MYLK）ファミリーに影響を与える可能性がある。MYLK3はミオシンのリン酸化に重要な役割を果たし、筋肉の収縮を可能にする。レチノイン酸によるRAR経路の活性化は、MYLKファミリーに影響を与えることで間接的にMYLK3の機能活性を高める可能性がある。 | ||||||
L-Ascorbic acid, free acid | 50-81-7 | sc-202686 | 100 g | $46.00 | 5 | |
アスコルビン酸はプロリン水酸化酵素の補因子である。この酵素はコラーゲンのプロリン残基を水酸化し、これは心筋の構造と機能にとって重要である。心筋収縮におけるMYLK3の役割を考えると、アスコルビン酸による心筋機能の向上は、MYLK3の活性向上につながる可能性がある。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $48.00 | ||
亜鉛は、細胞外マトリックスのリモデリングに関与するマトリックスメタロプロテアーゼの補因子である。これは心臓組織の機械的特性に影響を及ぼし、MYLK3が機能する機械的環境を調節することで間接的にMYLK3の機能活性を高める可能性がある。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 50 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $33.00 $67.00 $97.00 $192.00 $775.00 | 13 | |
カフェインは細胞内のカルシウムレベルを増加させ、MYLK3はカルシウム-カルモジュリンによって活性化されます。したがって、カフェインは、その活性化因子であるカルシウムの利用可能性を高めることによって、MYLK3の活性を高めることができます。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
EGCGは、cAMPを分解するホスホジエステラーゼを阻害することができます。cAMPレベルの上昇は、細胞内カルシウムの増加につながり、MYLK3を活性化します。したがって、EGCGは、カルシウムの利用可能性を高めることで、MYLK3の活性を高める可能性があります。 | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $63.00 $182.00 | 8 | |
エストラジオールは、MYLK3の活性化に不可欠な細胞内カルシウム濃度に影響を与える。従って、エストラジオールはカルシウムの利用可能性を調節することによってMYLK3の活性を高めることができる。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させます。cAMPレベルの上昇は細胞内カルシウムの増加につながり、MYLK3を活性化します。したがって、フォルスコリンはカルシウムの供給量を増加させることでMYLK3の活性を高めることができます。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $374.00 | ||
ベラパミルはカルシウムチャネル遮断薬ですが、特定の条件下では逆に細胞内カルシウムレベルを上昇させることがあります。MYLK3はカルシウム-カルモジュリンによって活性化されるため、カルシウムの増加はMYLK3活性を増強します。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2（PGE2）は細胞内cAMPレベルを増加させることがあり、これはMYLK3の活性化因子として知られている細胞内カルシウムの増加につながる可能性があります。したがって、PGE2はカルシウムの供給量を増加させることでMYLK3の活性を高める可能性があります。 | ||||||