MYH2阻害剤

一般的なMYH2阻害剤には、(S)-(-)-Blebbistatin CAS 856925-71-8、ML-7 hydrochloride CAS 110448-33-4、ML-9 CAS 105637-50-1、Y-27632、遊離塩基 CAS 146986-50-7、SMIFH2 CAS 340316-62-3。

MYH2阻害剤のクラスには、ミオシンIIの活性を調節するように設計された多種多様な化学物質が含まれ、特にMYH2アイソフォームを標的としています。これらの阻害剤は、アクチンとミオシンIIの間のダイナミックな相互作用に関与する主要な制御タンパク質や経路を妨害するなど、さまざまなメカニズムで作用します。ブレビスタチンおよびその誘導体はミオシンATPアーゼドメインに直接結合し、アクチンとミオシンの正常な相互作用を妨げ、それによってMYH2を介した細胞プロセスを阻害し、細胞力学と介入を理解するための貴重なツールとなります。ML-7とY-27632は、MYH2の上流の制御因子、具体的にはミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）とRho関連タンパク質キナーゼ（ROCK）を標的として間接的に作用します。ミオシンの調節軽鎖のリン酸化状態を調節することで、これらの阻害剤はMYH2の機能を変化させ、ミオシンIIの活性を制御する複雑なシグナル伝達経路を解明する。

CK-666、CK-869、CK-548などの阻害剤は、アクチン重合の重要な因子であるArp2/3複合体およびフォルミンタンパク質を標的として、アクチンの動態を妨害する。これらの化合物は、アクチンフィラメントの形成を妨げることで間接的にMYH2の機能に影響を与え、細胞運動性および細胞骨格のダイナミクスという観点におけるMYH2の活性を制御するメカニズムの洞察を提供します。さらに、SMIFH2およびその塩酸塩製剤、ならびにH-1152は、それぞれフォルミンおよびROCKを標的とすることで、MYH2阻害剤の多様性を高めています。