MyD88阻害剤

一般的なMyD88阻害剤としては、BAY 11-7082 CAS 19542-67-7およびSyk阻害剤IV、BAY 61-3606 HCl CAS 732983-37-8が挙げられるが、これらに限定されない。

MyD88阻害剤は、MyD88依存性シグナル伝達経路に特異的に干渉するように設計された多様な化学物質群を指します。MyD88、すなわち骨髄分化一次応答88は、自然免疫応答に関与する重要なアダプタータンパク質であり、トール様受容体（TLR）およびインターロイキン-1受容体（IL-1R）シグナル伝達カスケードの中心的な構成要素です。これらの経路は、さまざまな微生物感染や危険信号を検出し、応答する上で重要な役割を果たします。MyD88阻害剤は、MyD88と下流のシグナル伝達成分との相互作用を妨げる能力を持ち、炎症反応を引き起こすシグナル伝達イベントの伝播を効果的に阻止します。

分子レベルでは、MyD88阻害剤は通常、MyD88とその結合パートナー（例えば、IRAK4（インターロイキン-1受容体関連キナーゼ4）やIRAK1）との相互作用界面を標的とします。これらの相互作用は、NF-κBおよびMAPK経路の下流活性化を開始するために重要であり、最終的には炎症性遺伝子の転写を引き起こします。

MyD88阻害剤は、タンパク質間相互作用の干渉、下流アダプタ分子のリクルートの防止、または経路活性化に必要なリン酸化イベントの阻害など、さまざまなメカニズムを通じて作用することができます。MyD88阻害剤の開発は、自然免疫応答を調節し、さまざまな疾患に関連する過剰な炎症を軽減するという目的によって推進されてきました。MyD88依存性シグナル伝達を特異的に標的とすることで、これらの化合物は免疫応答に精密に影響を与えることができます。