Myc阻害剤

10058-F4は、Myc-Maxの相互作用を阻害する低分子阻害剤であり、Mycの転写活性化を阻害する。この阻害により、活性Myc-Max複合体の形成が妨げられ、その結果、下流のシグナル伝達経路が調節され、Mycを介した細胞増殖やアポトーシス抵抗性などの細胞プロセスが抑制される。

JQ1は、アセチル化ヒストンへのBETタンパク質の結合を阻害することでMycの発現に影響を与える、ブロモドメインおよびエクストラターミナル（BET）タンパク質阻害剤である。この阻害により、Mycの転写活性および下流シグナル伝達が阻害され、増殖や生存を含むMyc依存性の細胞機能の抑制に寄与する。

CX-5461は選択的RNAポリメラーゼI（Pol I）阻害剤であり、リボソームRNA合成を阻害することで間接的にMycの発現に影響を与える。CX-5461によるPol Iの阻害は、核小体ストレスとp53の活性化につながり、これがさらにMycの発現に影響を与える。CX-5461によるMyc発現のこの間接的な調節は、増殖や生存を含むMyc依存性の細胞プロセスを阻害する結果となる。

BETd-246は、JQ1と同様に、アセチル化ヒストンへのBETタンパク質の結合を阻害するブロモドメイン阻害剤である。この相互作用を妨害することで、BETd-246はMycの転写活性および下流のシグナル伝達経路を阻害し、増殖やアポトーシス抵抗性などのMyc依存性の細胞機能の抑制につながる。

KJ-Pyr-9は、Myc-associated factor X（MAX）タンパク質を標的とする低分子阻害剤であり、Mycとの相互作用を阻害する。Myc-MAXヘテロ二量体の形成を阻害することで、Myc-依存性の転写活性化を阻害し、Myc標的遺伝子の発現を調節し、増殖と生存に関連する細胞プロセスに影響を与える。

この化合物はTG-02とも呼ばれ、CDKやFLT3を含む複数のキナーゼを標的とするマルチキナーゼ阻害剤であり、間接的にMycの発現に影響を与えます。TG02によるCDKの阻害は細胞周期の停止につながり、Mycの発現と下流のシグナル伝達に影響を与えます。