これらの阻害剤は、タンパク質の異なる機能ドメインに結合する能力によって特徴付けられ、それによってタンパク質の構造コンフォメーションや細胞内の他の分子や基質との相互作用を変化させる。阻害剤の中には、MUDENGの天然基質と直接競合することで機能し、タンパク質の反応触媒能や標的との相互作用能を効果的に低下させるものもある。その他の阻害剤は、アロステリック部位に結合することで阻害を達成し、タンパク質の配置を変化させ、活性を低下させる。
TMUDENG阻害剤は、酵素の機能にとって重要なアミノ酸残基を共有結合で修飾する可能性も考慮に入れている。これらの重要な残基と不可逆的または安定的な結合を形成することにより、いくつかの阻害剤はMUDENGの持続的な不活性化を引き起こすことができる。活性部位を標的とすることに加え、MUDENG阻害剤は必要な補酵素との結合を阻害したり、ATP結合部位をブロックすることによっても作用し、それによってタンパク質の作用に必要なエネルギーを奪う。阻害のもう一つの重要な様式は、MUDENGの生物学的役割に不可欠なタンパク質間相互作用の破壊である。阻害剤の中には、タンパク質の適切な機能にとって重要な膜局在シグナルを妨害することによって、細胞内でのタンパク質の局在に影響を与えるものさえある。全体として、MUDENG阻害剤の化学的多様性は、タンパク質の機能制御の複雑な性質を反映しており、各阻害剤はMUDENGの構造や細胞内での活性の特定の側面に合わせて調整されている。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Vioxx | 162011-90-7 | sc-208486 | 100 mg | $190.00 | 3 | |
バイオックス(ロフェコキシブ)はCOX-2を選択的に阻害し、消化管保護に重要なCOX-1に影響を与えることなく、炎症性プロスタグランジンの生成を抑える。 | ||||||
Etoricoxib | 202409-33-4 | sc-218446 | 10 mg | $35.00 | 3 | |
エトリコキシブは、炎症性プロスタグランジンの合成に関与するCOX-2という酵素を選択的に阻害する。 | ||||||
Lumaricoxib | 220991-20-8 | sc-205736 sc-205736A | 100 mg 250 mg | $140.00 $280.00 | ||
ルマリコキシブはCOX-2を選択的に阻害し、痛みや炎症に関与するプロスタグランジンの産生を抑える。 | ||||||
NS-398 | 123653-11-2 | sc-200604 sc-200604A | 5 mg 25 mg | $84.00 $332.00 | 9 | |
NS-398はCOX-2を選択的に阻害し、炎症性プロスタグランジンの生成を阻害する。 | ||||||