Mtvr1阻害剤には、様々な生化学的・細胞内経路に影響を及ぼし、最終的にMtvr1の機能的活性を阻害することが知られている広範な化合物が含まれる。強力なキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、キナーゼファミリー全体に広く作用し、Mtvr1のようなタンパク質のリン酸化状態に影響を及ぼす可能性があるため、その機能状態を損なう。同様に、LY294002やWortmanninのようなPI3K阻害剤は、Mtvr1の活性にとって重要なPI3K依存性シグナル伝達を破壊し、その結果、Mtvr1の機能阻害を引き起こす可能性がある。U0126やPD98059のような化合物はMEK酵素を標的とし、MAPK/ERK経路を停止させる。その結果、これらのMEK阻害剤は、必要なシグナル伝達カスケードを阻害することにより、間接的にMtvr1の活性を抑制する可能性がある。
他のMtvr1阻害剤は、異なるメカニズムで作用するが、Mtvr1阻害という共通の結果に収束する。mTOR阻害剤であるラパマイシンは、Mtvr1を制御しうるタンパク質合成や成長経路などの細胞プロセスを阻害する可能性がある。SB203580とSP600125は、それぞれp38 MAPK経路とJNK経路を標的とすることで阻害作用を発揮するが、これらはMtvr1の機能制御に関連している可能性がある。これらの経路を阻害することで、これらのシグナル伝達カスケードによって制御されている、あるいはシグナル伝達カスケードに関与しているタンパク質の活性を低下させることができる。PP2やダサチニブのようなキナーゼ阻害剤は、それぞれSrcファミリーキナーゼやBcr-Ablチロシンキナーゼに作用する。Mtvr1がこれらのキナーゼによるリン酸化に依存している場合、これらの阻害はMtvr1の活性低下につながる可能性がある。プロテアソーム阻害剤であるボルテゾミブは、上流の制御タンパク質の分解を阻害することで、間接的にMtvr1活性に影響を与える可能性があり、それによってMtvr1が属するシグナル伝達の均衡に影響を与える。最後に、特にRafを標的とするキナーゼ阻害剤であるソラフェニブは、Mtvr1の制御における決定因子であるかもしれないRaf/MEK/ERK経路に影響を与える可能性があり、この経路が遮断されるとMtvr1の機能阻害につながる。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
広範囲のキナーゼに作用する非選択的プロテインキナーゼ阻害剤。この化合物は、Mtvr1の活性化または安定化に必要とされる可能性があるリン酸化反応を阻害する。これらのキナーゼを阻害することで、スタウロスポリンは間接的にMtvr1の機能活性を低下させる可能性がある。なぜなら、その活性に必要な適切な修飾を妨げるからである。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
ホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)阻害剤。PI3KはAktシグナル伝達経路に関与しており、この経路はさまざまなタンパク質の制御に関与している。この経路の阻害は、PI3Kシグナル伝達を安定化または活性化に必要とする下流のタンパク質の活性を低下させる可能性があり、Mtvr1もその可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
LY294002 と同様に作用しますが不可逆的な別の PI3K 阻害剤です。 PI3K に依存する経路を阻害することで、Mtvr1 の活性に必要な機能を低下させる可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MEK阻害剤は、MAPK/ERK経路の活性化を阻害します。この経路は、多数のタンパク質の制御に不可欠です。MEKの阻害は、MAPK/ERK経路によって制御されるタンパク質の機能活性の低下につながり、Mtvr1も含まれる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTORC1複合体の阻害につながるmTOR阻害剤であり、タンパク質合成と細胞増殖に影響を与えます。Mtvr1はmTORを含む経路によって制御されている可能性があるため、その機能活性はラパマイシンによって間接的に阻害される可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPK シグナル伝達経路を抑制できる p38 MAPK 阻害剤。この経路を阻害することで、SB203580 は、この経路の下流エフェクターである場合、間接的に Mtvr1 の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEKの阻害剤であり、MAPK/ERK経路の活性化を特異的に阻害します。 この経路の阻害は、Mtvr1を含む可能性のある、この経路によって制御されるタンパク質の機能活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
JNK阻害剤は、JNKシグナル伝達経路を阻害します。この経路を遮断することで、SP600125は、JNK経路によって制御されるプロセスに関与している場合、Mtvr1の機能活性を間接的に阻害することができます。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
Srcファミリーキナーゼの阻害剤で、Srcキナーゼの活性化を防ぐことができます。Srcキナーゼはさまざまなシグナル伝達経路に関与しているため、PP2による阻害は、Srcシグナル伝達に依存している可能性があるMtvr1のようなタンパク質の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
SrcファミリーキナーゼおよびBcr-Ablチロシンキナーゼ阻害薬。ダサチニブは、Mtvr1を活性化または安定化させるキナーゼを阻害することにより、Mtvr1の活性を間接的に阻害することができる。 |