mTOR阻害剤
一般的なmTOR阻害剤には、ラパマイシン CAS 53123-88-9、AICAR CAS 2627-69-2、エベロリムス CAS 159351-69 -6、BEZ235 CAS 915019-65-7、AZD8055 CAS 1009298-09-2。
mTOR（ラパマイシン標的タンパク質）阻害剤は、mTORシグナル伝達経路を標的として特別に設計された、多用途の化学化合物群です。この複雑なシグナル伝達ネットワークには、mTORC1とmTORC2という2つの異なるmTOR含有複合体が関与しており、それぞれが細胞の恒常性維持に重要な役割を果たしています。mTOR阻害剤には多様な化学クラスがあり、それぞれが独特な化学構造と作用機序によって特徴づけられる広範な化合物を含んでいます。これらの阻害剤は、mTOR複合体の活性を直接または間接的に調節することで作用を発揮し、下流の標的の緻密に調整されたリン酸化と活性化を妨害します。化学兵器には、ラパマイシンの原型とその誘導体のような天然に存在する化合物と、mTOR経路の特定の構成要素を標的にするために慎重に設計された合成の低分子の両方が含まれています。例えば、ラパマイシンは免疫フィリン FKBP12 と結合し、mTORC1 の活性を選択的に阻害する複合体を形成し、最終的にこの複合体によって制御される細胞プロセスに影響を及ぼします。
mTOR 阻害剤の魅力は、細胞経路の複雑性を解明する能力にあります。mTOR シグナル伝達を阻害することで、研究者たちは細胞増殖、代謝、生存の分子の複雑性に関する洞察を得ることができます。mTORおよび関連シグナル伝達成分を標的として精密に設計された合成低分子は、健康状態および疾患状態におけるmTORC1およびmTORC2の役割を解明するための貴重なツールとなります。mTOR阻害剤に対する研究上の関心は、単なる薬理学的薬剤としての役割を超越しており、むしろ、疾患の分子基盤を解明するための不可欠なプローブとしての役割を果たしています。これらの化合物は、細胞の反応を研究する上で重要な役割を果たし、さまざまな病態に関連するmTOR経路の異常を解明する手がかりとなっています。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PKI-179 | 1197160-28-3 | sc-364591 | 5 mg | $228.00 | ||
PKI-179は、mTORC2複合体を破壊する選択的なmTOR阻害剤であり、キナーゼのコンフォメーションダイナミクスを変化させるユニークな結合親和性を示す。特定の疎水性ポケットに結合することで、基質のリン酸化を効果的に阻害する。この化合物は特異的な反応速度を示し、細胞の恒常性を制御するシグナル伝達カスケードを段階的に調節することができる。そのユニークな分子相互作用は、細胞プロセスへの微妙な影響に寄与する。 | ||||||
CAY10626 | 1202884-94-3 | sc-358741 sc-358741A | 1 mg 5 mg | $169.00 $756.00 | ||
CAY10626は、mTORC1複合体を選択的に標的とする強力なmTOR阻害剤であり、キナーゼの不活性コンフォメーションを安定化させるユニークな能力を示す。この化合物は特異的な水素結合相互作用を行い、酵素の触媒活性を調節する。その速度論的プロフィールは、作用の迅速な発現を示し、下流のシグナル伝達経路に影響を与える。この化合物は、その明確な分子構造により、細胞の成長と代謝を正確に制御することができる。 | ||||||
NVP-BGT226 | 1245537-68-1 | sc-364553 sc-364553A | 5 mg 50 mg | $474.00 $1874.00 | ||
NVP-BGT226はmTOR経路の選択的阻害剤であり、mTORC1複合体に対してユニークな結合親和性を示す。その構造設計は、重要な残基との特異的な相互作用を促進し、キナーゼのコンフォメーションダイナミクスを変化させる。この化合物は、リン酸化カスケードを阻害することにより、細胞のホメオスタシスに影響を与えるという特徴的な作用機序を示す。この化合物のユニークな物理化学的特性により、標的タンパク質との相互作用が強化され、代謝反応が変化する。 | ||||||
XL-147 derivative 1 | 1349796-36-6 | sc-364660 sc-364660A | 5 mg 50 mg | $189.00 $1725.00 | ||
XL-147誘導体1は、mTORC2複合体を特異的に阻害する強力なmTOR阻害剤です。その独特な分子構造により、重要なアミノ酸残基と特異的に相互作用し、酵素活性を調節します。この化合物は、基質のリン酸化速度に影響を与える独特な反応動態を示します。さらに、その溶解性プロファイルはバイオアベイラビリティを高め、より深い細胞浸透と下流のシグナル伝達経路との相互作用を促進します。 | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
Torin 1は、mTORC1シグナル伝達経路を選択的に阻害する強力なmTOR阻害剤です。mTORタンパク質とのユニークな相互作用を示し、特にATP競合部位に結合する能力により、下流のシグナル伝達を阻害する構造変化を引き起こします。この化合物の動態プロファイルは作用時間の延長を示しており、細胞代謝の持続的な調節を可能にします。さらに、親油性により細胞内への取り込みが促進され、成長および増殖経路の調節における役割が容易になります。 | ||||||
XL 388 | 1251156-08-7 | sc-396199 | 10 mg | $254.00 | 1 | |
XL 388は、mTORC1複合体を標的とするユニークな選択的mTOR阻害剤であり、特定のオルガネラ部位に対する高い結合親和性を示します。この化合物の構造的特性により、mTORタンパク質の構造変化が安定化され、上流の調節因子との相互作用が効果的に変化します。XL 388の動態は、作用の発現が速いことを示しており、細胞増殖経路の効率的な調節を促進します。その物理化学的特性は、細胞膜の透過性を高め、細胞内シグナル伝達カスケードとの結合を最適化します。 | ||||||
PI-103, Hydrochloride | 371935-79-4 | sc-396766 sc-396766A | 1 mg 10 mg | $95.00 $205.00 | ||
PI-103塩酸塩はmTOR経路の選択的阻害剤であり、mTORC1およびmTORC2複合体の両方を標的とするユニークな作用機序を示す。ATP結合部位への結合親和性により、タンパク質の立体構造を大きく変化させ、下流のシグナル伝達カスケードを効果的に遮断する。この化合物は迅速な動態を示し、細胞プロセスを迅速に調節することを可能にする一方、その溶解性プロファイルは様々な環境でのバイオアベイラビリティを高め、代謝調節に影響を与える。 | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
マレイン酸ペルヘキシリンは、特に金属イオンと安定な錯体を形成する能力を通じて、選択的な分子間相互作用を行うキラル化合物である。この性質は、触媒プロセスにおける反応性を高める。この化合物の明確な立体化学的配置は、そのコンフォメーションダイナミクスに影響を与え、多様な反応速度論につながる。さらに、両親媒性であるため、混合溶媒系においてユニークな凝集挙動を示し、全体的な化学反応性に影響を与える。 | ||||||
Rapamycin-d3 (contains d0) | 392711-19-2 | sc-219952 | 1 mg | $393.00 | 1 | |
ラパマイシン-d3は、重水素による同位体標識により識別される、強力なmTOR経路の調節因子です。この修飾により安定性が向上し、代謝の運命が変化し、mTOR複合体との相互作用の動態に影響を与える可能性があります。この化合物はユニークな結合特性を示し、mTORC1を選択的に阻害する一方でmTORC2には作用しないため、細胞増殖とオートファジーに異なる影響をもたらす可能性があります。その動態プロファイルはシグナル伝達経路の微妙な制御を示唆しており、細胞代謝の研究に非常に有用なツールとなります。 | ||||||
Everolimus-d4 | 1338452-54-2 | sc-218453 | 1 mg | $439.00 | 2 | |
エベロリムス-d4は、mTORシグナル伝達経路を選択的に標的とする重水素化誘導体であり、その結合親和性と相互作用速度に対するユニークな同位体効果を示す。重水素の存在はその代謝安定性を高め、薬物動態とバイオアベイラビリティを変化させる可能性がある。この化合物は特異なコンフォメーションダイナミクスを示すため、mTORC2への影響を最小限に抑えながらmTORC1活性を正確に調節することが可能であり、細胞増殖制御とオートファジーのメカニズムに関する知見を提供する。 | ||||||