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ホスファチジルイノシトール3-キナーゼ(PI3K)は、PIの3'水酸基のリン酸化を触媒し、PtdIns-(3,4)-P2およびPtdIns-(3,4,5)-P3を生成する。PtdIns-(3,4,5)-P3は、下流の標的AktおよびmTORの活性を調節する重要なセカンドメッセンジャーである。PI3K/Aktの異常は多くのヒト癌に関連している。CAY10626は強力なデュアルPI3Kα/mTOR阻害剤であり、2つのそれぞれのキナーゼに対するIC50値は0.9および0.6 nMである。腫瘍細胞増殖阻害アッセイにおいて、CAY10626はMDA361(乳癌)およびPC3(前立腺癌)細胞株に対してそれぞれ<3および13 nMのIC50値を示した。MD361異種移植マウスに25-50 mg/k投与すると、PI3KαとmTORの下流標的(Akt T308、Akt S473、S6K)のリン酸化が抑制され、有意な腫瘍退縮が観察された。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
CAY10626, 1 mg | sc-358741 | 1 mg | $169.00 | |||
CAY10626, 5 mg | sc-358741A | 5 mg | $756.00 |