Date published: 2025-9-6

001 800-1338-3838

SCBT Portrait Logo
Seach Input

CAY10626 (CAS 1202884-94-3)

0.0(0)
レビューを書く質問する

別名:
N-[2-(dimethylamino)ethyl]-N-methyl-4-[[[[4-[4-(4-morpholinyl)-7-(2,2,2-trifluoroethyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-2-yl]phenyl]amino]carbonyl]amino]-benzamide
CAS 番号:
1202884-94-3
分子量:
624.7
分子式:
C31H35F3N8O3
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

クイックリンク

ホスファチジルイノシトール3-キナーゼ(PI3K)は、PIの3'水酸基のリン酸化を触媒し、PtdIns-(3,4)-P2およびPtdIns-(3,4,5)-P3を生成する。PtdIns-(3,4,5)-P3は、下流の標的AktおよびmTORの活性を調節する重要なセカンドメッセンジャーである。PI3K/Aktの異常は多くのヒト癌に関連している。CAY10626は強力なデュアルPI3Kα/mTOR阻害剤であり、2つのそれぞれのキナーゼに対するIC50値は0.9および0.6 nMである。腫瘍細胞増殖阻害アッセイにおいて、CAY10626はMDA361(乳癌)およびPC3(前立腺癌)細胞株に対してそれぞれ<3および13 nMのIC50値を示した。MD361異種移植マウスに25-50 mg/k投与すると、PI3KαとmTORの下流標的(Akt T308、Akt S473、S6K)のリン酸化が抑制され、有意な腫瘍退縮が観察された。


CAY10626 (CAS 1202884-94-3) 参考文献

  1. 細胞機能におけるホスホイノシチド3-キナーゼ脂質産物の役割。  |  Rameh, LE. and Cantley, LC. 1999. J Biol Chem. 274: 8347-50. PMID: 10085060
  2. 強力なホスファチジルイノシトール3キナーゼ阻害剤としての新規4-モルホリノピロロピリミジン誘導体の合成とSAR。  |  Chen, Z., et al. 2010. J Med Chem. 53: 3169-82. PMID: 20334367
  3. 乳癌におけるニューログロビンの抗アポトーシス活性に必要な17β-エストラジオール経路の解明。  |  Fiocchetti, M., et al. 2018. J Cell Physiol. 233: 5087-5103. PMID: 29219195
  4. 化学阻害剤ライブラリーのスクリーニングによるT細胞受容体シグナル伝達のメディエーターの同定。  |  Chen, EW., et al. 2019. J Vis Exp.. PMID: 30735195
  5. ヘリコバクター・ピロリは胃細胞のEPHA2受容体チロシンキナーゼを標的とし, 主要な細胞機能を調節する。  |  Leite, M., et al. 2020. Cells. 9: PMID: 32102381
  6. EMT, がん幹細胞分化, 薬剤耐性におけるEHMT1/EHMT2:新たな証拠とメカニズム  |  Nachiyappan, A., et al. 2022. FEBS J. 289: 1329-1351. PMID: 34954891
  7. MTH1の低分子活性化物質による酸化的DNA損傷の修復促進。  |  Lee, Y., et al. 2022. ACS Chem Biol. 17: 2074-2087. PMID: 35830623
  8. NEAT1_2/paraspeckleモジュレーター同定のためのツールキット。  |  An, H., et al. 2022. Nucleic Acids Res. 50: e119. PMID: 36099417
  9. ハイスループット384ウェルCometChipプラットフォームにより, エトポシド誘発DNA損傷に対する細胞応答における3-メチルアデニンの役割が明らかになった。  |  Li, J., et al. 2022. NAR Genom Bioinform. 4: lqac065. PMID: 36110898

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

CAY10626, 1 mg

sc-358741
1 mg
$169.00

CAY10626, 5 mg

sc-358741A
5 mg
$756.00