mTOR阻害剤
一般的なmTOR阻害剤には、ラパマイシン CAS 53123-88-9、AICAR CAS 2627-69-2、エベロリムス CAS 159351-69 -6、BEZ235 CAS 915019-65-7、AZD8055 CAS 1009298-09-2。
mTOR（ラパマイシン標的タンパク質）阻害剤は、mTORシグナル伝達経路を標的として特別に設計された、多用途の化学化合物群です。この複雑なシグナル伝達ネットワークには、mTORC1とmTORC2という2つの異なるmTOR含有複合体が関与しており、それぞれが細胞の恒常性維持に重要な役割を果たしています。mTOR阻害剤には多様な化学クラスがあり、それぞれが独特な化学構造と作用機序によって特徴づけられる広範な化合物を含んでいます。これらの阻害剤は、mTOR複合体の活性を直接または間接的に調節することで作用を発揮し、下流の標的の緻密に調整されたリン酸化と活性化を妨害します。化学兵器には、ラパマイシンの原型とその誘導体のような天然に存在する化合物と、mTOR経路の特定の構成要素を標的にするために慎重に設計された合成の低分子の両方が含まれています。例えば、ラパマイシンは免疫フィリン FKBP12 と結合し、mTORC1 の活性を選択的に阻害する複合体を形成し、最終的にこの複合体によって制御される細胞プロセスに影響を及ぼします。
mTOR 阻害剤の魅力は、細胞経路の複雑性を解明する能力にあります。mTOR シグナル伝達を阻害することで、研究者たちは細胞増殖、代謝、生存の分子の複雑性に関する洞察を得ることができます。mTORおよび関連シグナル伝達成分を標的として精密に設計された合成低分子は、健康状態および疾患状態におけるmTORC1およびmTORC2の役割を解明するための貴重なツールとなります。mTOR阻害剤に対する研究上の関心は、単なる薬理学的薬剤としての役割を超越しており、むしろ、疾患の分子基盤を解明するための不可欠なプローブとしての役割を果たしています。これらの化合物は、細胞の反応を研究する上で重要な役割を果たし、さまざまな病態に関連するmTOR経路の異常を解明する手がかりとなっています。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
WYE-354 | 1062169-56-5 | sc-364652 sc-364652A | 10 mg 50 mg | $286.00 $1200.00 | ||
WYE-354は強力なmTOR阻害剤であり、mTORのアロステリック部位を選択的に標的とすることで、mTORシグナル伝達軸を独自に阻害する。この化合物は顕著な結合親和性を示し、mTORのキナーゼ活性を阻害するコンフォメーション変化をもたらす。この化合物の反応速度論によると、解離速度が遅いため、標的との結合時間が長くなる。さらに、WYE-354の特徴的な分子構造は、その特異性を高め、標的外への影響を最小限に抑え、細胞代謝に対する調節効果を最適化する。 | ||||||
Compound 401 | 168425-64-7 | sc-202552 | 5 mg | $75.00 | 4 | |
化合物401は選択的mTOR阻害剤として作用し、独自の水素結合相互作用によりキナーゼドメインと結合し、その結合を安定化させます。この化合物は、下流の標的のリン酸化状態を調節することで、細胞増殖経路を効果的に変化させるという独特な作用機序を示します。その動態プロファイルは、速やかな結合速度を示しており、迅速な細胞応答の調節を可能にします。この化合物の構造的特徴は、他のキナーゼとの意図しない相互作用を低減し、高い特異性に寄与しています。 | ||||||
Ridaforolimus | 572924-54-0 | sc-212783 | 5 mg | $248.00 | 1 | |
リダフォロリムスはmTOR経路の選択的阻害剤であり、mTORとその基質との相互作用を阻害する能力を特徴とする。この化合物はmTOR複合体のコンフォメーション・ダイナミクスを独自に変化させ、タンパク質合成と細胞増殖の低下をもたらす。その結合親和性は特異的な疎水性相互作用に影響され、選択性を高めている。さらに、リダフォロリムスは作用時間が長く、細胞のシグナル伝達ネットワークを持続的に調節することができる。 | ||||||
GSK 1059615 | 958852-01-2 | sc-361198 sc-361198A | 10 mg 50 mg | $179.00 $825.00 | ||
GSK 1059615は強力なmTOR阻害剤であり、mTORキナーゼドメインと独自に結合し、基質のリン酸化を阻害するコンフォメーションを安定化させる。この化合物は特異的な速度論的プロフィールを示し、結合速度が速いため、下流のシグナル伝達を即座に調節することができる。mTOR複合体との選択的相互作用は、静電気力と疎水力の組み合わせによって駆動され、その結果、細胞の代謝経路を大きく変化させる。 | ||||||
PP121 | 1092788-83-4 | sc-301605 | 5 mg | $139.00 | 1 | |
PP121は選択的なmTOR阻害剤であり、キナーゼドメインに結合することによりmTORシグナル伝達カスケードを独自に阻害し、活性を阻害するコンフォメーション変化をもたらす。この化合物は、特異的な水素結合と疎水性相互作用によって特徴づけられるユニークな相互作用パターンを示し、これが結合親和性を高めている。下流のシグナル伝達経路の調節は、タンパク質間相互作用を変化させるその能力によって影響を受け、それによって細胞の成長と代謝に影響を与える。 | ||||||
OSI-027 | 936890-98-1 | sc-364557 sc-364557A | 10 mg 50 mg | $428.00 $1163.00 | 1 | |
OSI-027はmTOR経路の選択的阻害剤であり、mTORキナーゼのATP結合部位を標的とする能力によって区別される。この化合物は、酵素との複合体を安定化させるファンデルワールス力と静電相互作用の組み合わせによって特徴づけられるユニークな結合ダイナミクスを示す。OSI-027は、mTORシグナル伝達軸を選択的に調節することにより、下流のエフェクターに影響を与え、オートファジーやタンパク質合成を含む様々な細胞プロセスに影響を与える。 | ||||||
WYE-125132 | 1144068-46-1 | sc-364651 sc-364651A | 10 mg 50 mg | $510.00 $1536.00 | ||
WYE-125132は強力なmTOR阻害剤であり、独自のアロステリックメカニズムによりmTOR複合体に作用する。WYE-125132の結合は、キナーゼの活性を阻害するコンフォメーション変化を引き起こし、基質へのアクセス性を効果的に変化させる。この化合物はmTOR複合体に対して高い親和性を示し、疎水性相互作用と水素結合を利用して安定性を高めている。WYE-125132は、主要なシグナル伝達経路を調節することにより、細胞の成長と代謝に微妙な影響を与える。 | ||||||
Umirolimus | 851536-75-9 | sc-391515 sc-391515A | 1 mg 10 mg | $100.00 $500.00 | ||
ウミロリムスは選択的mTOR阻害剤であり、ユニークな結合親和性によって作用し、mTOR複合体を正確に標的とする。その相互作用には、特異的な疎水性ポケットと静電的相互作用が関与し、下流のシグナル伝達を阻害するコンフォメーションシフトをもたらす。この化合物は、特異的な速度論的プロフィールを示し、mTOR経路に長時間関与することを可能にし、それによって栄養の利用可能性やストレスに対する細胞の応答を細かく調整することができる。 | ||||||
WAY-600 | 1062159-35-6 | sc-364648 sc-364648A | 5 mg 50 mg | $405.00 $1455.00 | ||
WAY-600は選択的mTOR阻害剤であり、特異的なアロステリックモジュレーションによりmTORシグナル伝達カスケードを阻害するユニークな能力を特徴としている。WAY-600はmTOR複合体内の主要な残基と結合し、基質へのアクセスを妨げる構造変化を引き起こす。この化合物は、迅速な結合と持続的な阻害を可能にする特徴的な反応速度論プロファイルを示し、細胞の代謝経路を変化させ、タンパク質合成とオートファジーの制御を強化する。 | ||||||
WYE-687 | 1062161-90-3 | sc-364653 sc-364653A | 10 mg 50 mg | $235.00 $992.00 | ||
WYE-687は、mTORC1複合体を選択的に標的とするユニークな作用機序を持つ強力なmTOR阻害剤です。重要なアミノ酸残基と特異的に相互作用し、キナーゼの不活性構造を安定化させます。この化合物はATP結合部位に対して非常に高い親和性を示し、その結果、阻害効果が長時間持続します。また、独特な動力学的特性により、作用の発現が速やかで、細胞増殖や代謝に関わる下流のシグナル伝達経路を効果的に調節します。 | ||||||