MTHFSD阻害剤
一般的なMTHFSD阻害剤には、Methotrexate CAS 59-05-2、Pyrimethamine CAS 58-14-0、Trimethoprim CAS 738-70-5、Raltitrexed CAS 112887-68-0およびSulfamethoxazole CAS 723-46-6が含まれるが、これらに限定されるものではない。
MTHFSD阻害剤は、酵素メテニルテトラヒドロ葉酸合成酵素デヒドロゲナーゼ（MTHFSD）を標的とする化学化合物の一種です。この酵素は、葉酸サイクルにおいて重要な役割を果たしています。葉酸サイクルは、ヌクレオチドの生合成やメチル化反応の制御など、さまざまな細胞プロセスに不可欠な生化学的経路です。MTHFSDは特に、メテニルテトラヒドロ葉酸（MTHF）をメチレンテトラヒドロ葉酸など、さまざまな形態に変換する触媒に関与しています。メチレンテトラヒドロ葉酸は、プリンの合成やチミジン酸の合成に不可欠であり、DNAの複製や修復に重要な前駆体です。MTHFSDの阻害剤は、この酵素の活性を妨害し、生合成経路やその他の細胞プロセスに必要な1-炭素単位の利用可能性を低下させます。その結果、ヌクレオチド生合成やメチル化バランスに影響が及びます。化学的には、MTHFSD阻害剤は酵素の活性部位またはその補因子の相互作用を妨害するように設計されており、触媒活性を妨げます。酵素の天然基質を模倣して作用し、活性部位に競合的に結合したり、酵素の立体構造を変えるアロステリック効果を誘導して不活性化したりする可能性があります。これらの阻害剤は、触媒サイクルにおける葉酸誘導体の中間状態と非常に類似した構造モチーフを多く含んでいるため、酵素に高い特異性と親和性をもって結合することができます。この正確な阻害メカニズムにより、MTHFSD阻害剤は、葉酸サイクルの生化学や、エピジェネティックな制御、細胞増殖、エネルギー代謝など、細胞機能へのより広範な影響を研究する強力なツールとなります。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
メトトレキサートはジヒドロ葉酸還元酵素（DHFR）の競合阻害剤であり、他の葉酸依存性酵素の基質であるテトラヒドロ葉酸の利用可能性を低下させます。これにより、葉酸の枯渇によりMTHFSDの発現が潜在的にダウンレギュレーションされる可能性があります。 | ||||||
Pyrimethamine | 58-14-0 | sc-208190 sc-208190A sc-208190B | 1 g 5 g 25 g | $78.00 $233.00 $809.00 | 5 | |
ピリメタミンは、寄生虫のDHFRに選択的に結合します。ヒトのDHFRに対する選択性は低いものの、高用量ではヒトの葉酸代謝を低下させ、葉酸不足によりMTHFSDの発現を低下させる可能性があります。 | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
トリメトプリムは、ヒトのDHFRよりも細菌のDHFRを選択的に阻害します。しかし、高濃度ではヒトのDHFRも阻害し、葉酸濃度の低下によりMTHFSDの発現が減少する可能性があります。 | ||||||
Raltitrexed | 112887-68-0 | sc-219933 | 10 mg | $143.00 | ||
ラルチトレキセドはチミジル酸合成酵素の特異的阻害剤であり、チミジン一リン酸レベルの低下を引き起こす可能性があります。これは、ヌクレオチドの不均衡に対する細胞応答の一部として、MTHFSD発現を二次的にダウンレギュレーションする可能性がある状態です。 | ||||||
Sulfamethoxazole | 723-46-6 | sc-208405 sc-208405A sc-208405B sc-208405C | 10 g 25 g 50 g 100 g | $36.00 $54.00 $68.00 $107.00 | 5 | |
スルファメトキサゾールはパラアミノ安息香酸と競合し、細菌の葉酸合成を阻害します。 この阻害は理論的にはヒトの葉酸プールを減少させ、MTHFSDの発現を減少させる可能性があります。 | ||||||
Aminopterin | 54-62-6 | sc-202461 | 50 mg | $102.00 | 1 | |
アミノプテリンは葉酸の誘導体であり、DHFRを阻害して葉酸の蓄えを枯渇させます。この枯渇により、葉酸依存性プロセスに必要な基質の供給不足により、MTHFSDの発現が低下する可能性があります。 | ||||||
8-(4-Amino-1-methylbutylamino)-6-methoxyquinoline | 90-34-6 | sc-483239 | 1 g | $360.00 | 1 | |
8-(4-アミノ-1-メチルブチルアミノ)-6-メトキシキノリンは寄生虫の電子伝達を阻害します。ヒト細胞では、その酸化ストレスがヌクレオチドプールの減少につながり、仮説上はMTHFSDの発現減少につながる可能性があります。 | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
ヒドロキシ尿素はリボヌクレオチド還元酵素を標的とし、DNA合成を制限します。この制限は、DNA複製ストレスに対する広範な反応の一部として、MTHFSDの発現をダウンレギュレートする細胞環境につながる可能性があります。 | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
フルオロウラシルはウラシルの類似体であり、チミジル酸合成酵素を阻害してチミジン合成を減少させます。チミジンの利用が減少すると、MTHFSDの発現が低下する可能性があります。 | ||||||
3′-Azido-3′-deoxythymidine | 30516-87-1 | sc-203319 | 10 mg | $60.00 | 2 | |
3′-アジド-3′-デオキシチミジンは、伸長中のDNA鎖に取り込まれて鎖の終結を引き起こすヌクレオシドアナログ逆転写酵素阻害剤です。この阻害は、理論的には、RNA プロセシングを妨害することで MTHFSD の発現を減少させる可能性があります。 | ||||||