化学的分類としてのMTGR1阻害剤は、MTGR1の機能と活性、特に転写調節、分化、増殖における役割を間接的に調節する多様な分子を包含する。このタンパク質がコアプレッシャー複合体、特に転写抑制と分化過程に関与していることは、このカテゴリーにおけるHDAC阻害剤の重要性を強調している。バルプロ酸、トリコスタチンA、ボリノスタット(スベロイルアニリドヒドロキサム酸)、モセチノスタットのような薬剤は、HDACを阻害することにより、クロマチン構造とアクセシビリティに影響を与える。クロマチンランドスケープにおけるこれらの変化は、その後、MTGR1に関連する転写調節活性を調節する可能性がある。
もう一つの重要なエピジェネティック機構であるDNAメチル化は、転写の結果を制御する上で基本的な役割を果たしている。このメチル化に影響を与えることで、ゼブラリン、デシタビン、5-アザシチジンなどの薬剤は、転写調節という広い意味でのMTGR1の機能に間接的に影響を与える可能性がある。JQ1、I-BET762、I-BET151のようなBRD4阻害剤によって、さらに複雑な層が追加される。転写の伸長と制御に関与するBRD4は、その機能がこれらの阻害剤で抑制されると、MTGR1の役割を間接的に規定する可能性がある。
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