MSK2 アクチベーター

一般的なMSK2活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、ジブチルリル-c AMP CAS 16980-89-5、PGE2 CAS 363-24-6、D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6などがある。

ここに記載されたRPS6KA4活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達機構を介してRPS6KA4の活性化を間接的に促進する可能性において共通しているが、その構造と機能は多様である。リストアップされた化合物の多くは、RPS6KA4の上流にあるGタンパク質共役受容体、アデニルシクラーゼ、またはキナーゼシグナル伝達経路に関与する。例えば、フォルスコリンやロリプラムのような化合物はcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）活性を高める。PKAはその後、MAPKを活性化するリン酸化カスケードに寄与し、RPS6KA4をリン酸化して活性化する可能性がある。レスベラトロール、EGCG、クルクミンなどの他の化合物は、キナーゼの制御に関与する経路を含む複数のシグナル伝達経路に影響を及ぼす。活性化に対するこの間接的なアプローチは、細胞内シグナル伝達の複雑さと、RPS6KA4のような下流のキナーゼの活性化につながる潜在的なカスケード効果を強調している。

リボソームタンパク質S6キナーゼα4（RPS6KA4）は、細胞の増殖と分化を制御するシグナル伝達カスケードに関与するセリン/スレオニンキナーゼの一つである。RPS6KA4の活性化は多くの場合、上流のキナーゼによるリン酸化によって達成され、その活性はマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）経路と関連している。これらの活性化因子は、MSK2への直接結合やそのキナーゼ活性の調節など、複数の機序によって効果を発揮する。MSK2はマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）シグナル伝達経路の下流エフェクターであり、その活性化はストレス、炎症、成長因子に対する細胞応答に極めて重要である。MSK2活性化因子は、MSK2のリン酸化状態に影響を与えたり、MAPK経路内の他のシグナル伝達分子との相互作用を促進したりすることによって、MSK2のキナーゼ活性を増強することができる。