MS4A4E阻害剤

一般的なMS4A4E阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、U-0126 CAS 109511-58-2およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

MS4A4E阻害剤には、MS4A4Eが関連すると思われる特定のシグナル伝達経路を標的とする様々な化合物が含まれる。WortmanninとLY294002は強力なPI3K阻害剤であり、PI3K/AKT経路の活性を低下させる。この阻害は、下流タンパク質の活性化に重要なAKTリン酸化を低下させ、MS4A4Eの機能がAKTシグナルによって制御されている、あるいはAKTシグナルに依存している場合には、MS4A4Eの活性を低下させる可能性がある。ラパマイシンは、mTORC1に結合することで、mTORシグナル伝達を阻害する。mTORシグナル伝達とMS4A4Eとの間に制御関係があれば、MS4A4Eの活性に影響を与える可能性があるもう一つの経路である。U0126やPD98059のような阻害剤は、MEK/ERK経路を標的とし、その作用によりERKを介したリン酸化事象が減少する。MS4A4Eがこの経路の下流エフェクターであるならば、MEK阻害はMS4A4E活性の低下をもたらすであろう。

SB203580やSP600125のような化合物は、それぞれp38 MAPKやJNK経路を特異的に阻害する。これらの経路を阻害すると、それによって制御されているタンパク質の活性が低下する可能性があり、MS4A4Eが下流の標的である場合には、その可能性も含まれる。Srcファミリーキナーゼ阻害剤であるダサチニブとPP2は、PI3K/AKTを含むシグナル伝達経路を抑制することができ、それによってMS4A4EがSrcキナーゼシグナル伝達経路と関連している場合、MS4A4Eの活性に影響を与える。NF-κB阻害剤であるBAY 11-7082は、NF-κBによって制御されるタンパク質を阻害するであろうし、LY3214996とAZD8055は、それぞれERK1/2とmTORC1/mTORC2を直接阻害する。この直接的な阻害は、MS4A4Eを含むこれらのキナーゼの下流標的の活性化を低下させる可能性があり、これらのキナーゼとMS4A4Eの機能との関連が想定される。