MS4A12阻害剤

一般的なMS4A12阻害剤には、PP 2 CAS 172889-27-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、Chelerythrine CAS 34 316-15-9、ビスインドリルマレイミド I (GF 109203X) CAS 133052-90-1 および Gö 6983 CAS 133053-19-7。

MS4A12阻害剤には、MS4A12が関連するシグナル伝達経路や細胞プロセスを標的とすることで、MS4A12タンパク質の活性に間接的に影響を与える様々な化合物が含まれる。PP2のようなSrcファミリーキナーゼ阻害剤は、MS4A12タンパク質のリン酸化状態を阻害することにより、MS4A12の活性を低下させる可能性がある。同様に、LY294002やWortmanninのようなPI3K阻害剤は、細胞生存と受容体輸送に不可欠なPI3K/AKT経路に影響を与えることにより、間接的にMS4A12活性の低下につながる可能性がある。AKTリン酸化が低下すると、細胞表面でのMS4A12の局在と発現を維持する細胞プロセスが損なわれる可能性がある。さらに、U73122のような化合物によってPLCが阻害されると、PKCを介した下流のシグナル伝達が減少する可能性がある。PKCは、リン酸化イベントを通じて、MS4A12を含む様々なタンパク質の機能に影響を与えることが知られている。

MS4A12阻害剤の機能的メカニズムは、PD98059のようなMEK阻害剤やSB203580のようなp38 MAPK阻害剤によって阻害されうるMAPK経路のような、他のキナーゼ経路にも及ぶ。MAPK/ERK経路とp38 MAPK経路は、多くの細胞タンパク質のリン酸化と制御に重要であり、これらの阻害はMS4A12の活性を低下させる可能性がある。さらに、SP600125のようなJNK阻害剤は、ストレス応答シグナル伝達を変化させることにより、MS4A12活性を低下させる可能性がある。タンパク質活性に対するmTORシグナル伝達の影響は、ラパマイシンなどのmTOR阻害剤によって標的とされ、細胞の代謝状態に影響を与えることによって、MS4A12活性の低下につながる可能性がある。最後に、ゲフィチニブ（Gefitinib）のようなEGFR阻害剤は、EGFRシグナル伝達を撹乱し、通常MS4A12活性をアップレギュレートまたは維持する経路の活性を低下させることにより、MS4A12をダウンレギュレートする可能性がある。