MRP-S7阻害剤

一般的なMRP-S7阻害剤としては、ベラパミルCAS 52-53-9、インドメタシンCAS 53-86-1、プロベネシドCAS 57-66-9、MK-571 CAS 115103-85-0および(±)-スルフィンピラゾンCAS 57-96-5が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

MRP-S7には、ベラパミルはMRP1にも作用するフェニルアルキルアミン系カルシウム拮抗薬であり、プロベネシドはMRP2とMRP4を調節することが知られている有機アニオン化合物である。MK-571はロイコトリエン受容体拮抗薬で、MRP1とMRP2に強力な阻害作用を示し、ロイコトリエンの輸送を阻害する能力を示している。ケルセチンのようなフラボノイドは、MRPを介した排出機能に不可欠なATPアーゼ活性を阻害することによって阻害作用を発揮する。ポリフェノールの一種であるクルクミンは、MRP1を阻害することが報告されているが、その正確なメカニズムはまだ明らかではない。

これらの阻害剤は、基質排出に必要なATPアーゼ活性を直接阻害するか、トランスポーター上の結合部位を基質と競合させることによって作用する。このクラスの阻害剤の作用は一様ではなく、むしろトランスポーターに複数の影響を与える可能性のある幅広い物質を含んでいる。