MRP-S24 アクチベーター
一般的なMRP-S24活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
MRP-S24活性化剤とは、MRP-S24として知られる分子実体の活性を調節するように特別に設計された化学化合物の一群を指し、これは様々な細胞プロセスに関与するタンパク質またはタンパク質群の呼称である。MRP-S24活性化剤と標的とするタンパク質との間の相互作用の性質は、活性部位への直接結合、活性部位とは異なる部位での結合が起こるアロステリック調節、あるいは細胞内でのタンパク質の発現、安定性、プロセシングに影響を及ぼすことによって、大きく変化する可能性がある。
MRP-S24活性化因子の化学構造は多様であり、MRP-S24の機能を増強するために採用される戦略の幅の広さを反映している。これらの活性化剤は、しばしば、タンパク質との相互作用を最適化するために分子足場を合成・修飾する大規模な医薬品化学的努力の結果である。このような分子の設計は、通常、タンパク質の構造とその活性を支配する調節機構についての詳細な理解によってなされる。ハイスループット・スクリーニング法、計算モデリング、構造活性相関（SAR）研究は、MRP-S24活性化剤の開発に用いられる一般的なツールである。これらの化合物は、生物学的システム内でターゲットに到達し、その活性を増大させるような形でタンパク質に関与することを可能にする、ある種の薬物動態学的特性を有していなければならない。MRP-S24活性化物質がその調節効果を発揮する正確な生化学的経路は複雑であり、下流のシグナル伝達カスケード、タンパク質間相互作用、または転写および翻訳過程の変化が関与している可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼの活性を高め、細胞内の環状 AMP（cAMP）のレベルを増加させます。上昇した cAMP は PKA（プロテインキナーゼ A）を活性化し、MRP-S24 などの標的タンパク質をリン酸化して活性化し、その機能活性を高めることができます。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化物質です。PKCの活性化は、標的タンパク質の特定のセリン/スレオニン残基のリン酸化につながります。MRP-S24にPKCのリン酸化部位がある場合、この経路を通じて活性が強化されることになります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内カルシウム濃度を増加させ、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化し、MRP-S24のリン酸化と活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
イソプロテレノールは、アデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPの産生を増加させるβ-アドレナリン作動薬です。これにより、PKAが活性化され、MRP-S24がリン酸化され、活性が強化される可能性があります。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
8-Bromo-cAMPは、PKAを活性化するcAMPアナログです。アデニル酸シクラーゼのステップをバイパスすることで、PKAを直接活性化し、MRP-S24を含む標的タンパク質のリン酸化につながります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMX は、ホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、cAMP の分解を阻害することで細胞内の cAMP レベルを増加させます。 その結果、PKA が活性化され、MRP-S24 の機能活性が増加する可能性があります。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
アニソマイシンはタンパク質合成阻害剤であり、JNKのようなストレス活性化タンパク質キナーゼも活性化する。これらのキナーゼの活性化は、MRP-S24のリン酸化と活性を高める可能性がある。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
ジブチルリル-cAMPは、ホスホジエステラーゼによる分解を受けない別のcAMPアナログであり、PKAの持続的な活性化につながります。これにより、MRP-S24のリン酸化と活性化が長引く可能性があります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
A23187はカルシウムイオノフォアで、イオノマイシンと同様に細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、MRP-S24をリン酸化して活性を増強すると考えられる。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼ1および2Aの強力な阻害剤であり、細胞内のタンパク質のリン酸化レベルを増加させます。脱リン酸化制御を受ける場合、MRP-S24活性の増強につながる可能性があります。 | ||||||