MRP-S17 アクチベーター

一般的なMRP-S17活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、D,L-スルフォラファンCAS 4478-93-7、クルクミンCAS 458-37-7、レスベラトロールCAS 501-36-0、Oltipraz CAS 64224-21-1などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

MRP-S17活性化剤には、細胞環境内でのMRP-S17タンパク質の機能的活性のアップレギュレーションと増強を促進する様々な化合物が含まれる。アデニルシクラーゼの強力な活性化因子であるフォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化につながり、PKAはMRP-S17の輸送機能に関連するタンパク質を含むタンパク質をリン酸化し、その活性を促進する。同様に、クルクミンとレスベラトロールは、それぞれNF-κBを調節し、SIRT1を活性化することによって効果を発揮し、細胞の酸化還元状態と代謝に影響を与え、MRP-S17の発現と機能を高める可能性がある。スルフォラファン、オルチプラズ、tert-ブチルヒドロキノンなどの化合物は、細胞防御機構の重要な調節因子であるNrf2経路を特異的に活性化し、その結果、MRP-S17の発現と活性が上昇し、酸化ストレスに関連する有害化合物の排出に寄与する。インドール-3-カルビノールはまた、Nrf2経路の調節を介して解毒プロセスを促進し、発がん物質や毒素を排出するMRP-S17の役割をさらに促進する。

ケルセチンやエピガロカテキンガレート(EGCG)のような追加的な活性化因子は、炎症と細胞ストレス反応に関連する経路を調節することによってMRP-S17の活性を間接的に高め、酸化的損傷に対する保護効果を提供する。ジンクピリチオンは、MTF-1を活性化することによって、金属イオン輸送におけるMRP-S17の可能性に影響を与え、フマル酸ジメチルは、Nrf2経路も活性化することによって、酸化ストレスに対する細胞防御機構を強化し、親電子性化合物を排出するMRP-S17の役割を高める。これらの多様な分子は、その主要な生物学的標的は様々であるが、最終的にはMRP-S17の活性を高める経路に収束し、直接的な活性化や発現の増加を必要とせずに、細胞防御やトランスポーターとしての役割を果たすタンパク質の効率的な機能を確保する。