MRP-L50 アクチベーター

一般的なMRP-L50活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、レチノイン酸、オールトランスCAS 302-79-4、LY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

ジテルペンの一種であるフォルスコリンは、cAMP合成の触媒として働き、MRP-L50のようなタンパク質のリン酸化に至るカスケードを引き起こす。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを選択的に上昇させ、MRP-L50の活性を変化させるカルシウム依存性プロテインキナーゼに関与する可能性がある。PMAのようなホルボールエステルは、プロテインキナーゼC（PKC）の内因性活性化因子であるジアシルグリセロールを模倣する。もしMRP-L50が本当にPKCの基質であれば、PKCとの結合によってMRP-L50がリン酸化される可能性がある。逆に、レチノイン酸はゲノム上の経路で作用し、核内受容体に結合し、おそらくMRP-L50をコードする遺伝子を含む遺伝子発現をアップレギュレートし、そのタンパク質レベルの上昇をもたらす。

LY294002とPD98059のような低分子阻害剤は、それぞれPI3KとMEKに対する作用において主に抑制的であるが、細胞内のキナーゼとホスファターゼ活性のバランスを修正することによって、MRP-L50のリン酸化状態と活性に間接的に影響を与えることができる。p38 MAPキナーゼの選択的阻害剤であるSB203580と、mTORの阻害剤であるラパマイシンも同様に、MRP-L50のリン酸化と機能に影響を与え、MRP-L50が作用するシグナル伝達経路を変化させる可能性がある。ポリフェノール(-)-エピガロカテキンガレートは、その作用スペクトルの広さで知られており、様々なシグナル伝達経路や転写因子に影響を与え、MRP-L50の活性を変化させる可能性がある。硫酸亜鉛は、MRP-L50の構造的完全性と機能に不可欠なイオンを供給し、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤である酪酸ナトリウムは、遺伝子発現を促進し、MRP-L50合成を増加させる可能性がある。最後に、細胞膜を透過するcAMPの合成アナログであるジブチリルcAMPは、PKAを活性化し、MRP-L50のリン酸化と活性化につながる可能性がある。