MRP-L21阻害剤
一般的なMRP-L21阻害剤には、オメプラゾール CAS 73590-58-6、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、メトホルミン CAS 657-24-9、クロロキン CAS 54-05-7、ラパマイシン CAS 53123-88-9などが含まれるが、これらに限定されるものではない。
MRP-L21阻害剤はミトコンドリア機能の様々な側面を標的とし、間接的にミトコンドリアのリボソームタンパク質L21（MRP-L21）の活性に影響を与える。オメプラゾールやバリノマイシンなどの化合物は、ATP産生に重要なミトコンドリア膜電位を破壊する。ミトコンドリアのリボソーム内でのMRP-L21の機能はエネルギーに依存したプロセスであるため、ATP合成の減少はMRP-L21の活性を阻害する可能性がある。同様に、ボルテゾミブはタンパク毒性ストレスを誘発し、MRP-L21を含むミトコンドリアタンパク質のミスフォールディングを引き起こし、ミトコンドリアリボソームへの統合に影響を与える可能性があります。
メトホルミン、ラパマイシン、クロロキンのような他の阻害剤は、間接的にミトコンドリアの生合成と機能に影響を与える経路を通して効果を発揮する。メトホルミンは、AMPKの活性化を通して、ミトコンドリアにコードされたタンパク質の翻訳を減少させ、その結果、ミトコンドリアリボソーム複合体におけるMRP-L21の役割を減少させる。ラパマイシンによるmTOR経路の阻害は、ミトコンドリアの生合成をダウンレギュレートし、ミトコンドリアのリボソームへのMRP-L21の取り込みに影響を与える可能性がある。クロロキンは、オートファジーを阻害することにより、損傷したミトコンドリアの蓄積を引き起こし、MRP-L21が機能するオルガネラを障害することにより、間接的にMRP-L21の機能を阻害する可能性がある。ロテノンやアンチマイシンAのような電子伝達連鎖の主要酵素を阻害すると、ミトコンドリアのリボソーム内でのMRP-L21の組み立てと操作に不可欠なATP合成が減少する。さらに、テトラサイクリンはリボソームサブユニットに直接結合するため、ミトコンドリアのリボソームを阻害し、タンパク質合成におけるMRP-L21の機能を阻害する可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
アクチノニンはペプチド deformylase 阻害剤であり、新たに合成されたミトコンドリアタンパク質の成熟に不可欠なステップである N 末端メチオニン切断を阻害する。このプロセスの阻害は、ミトコンドリアタンパク質の合成プロセス全体に悪影響を及ぼすことで間接的に MRP-L4 の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
プロテアソーム阻害剤であるボルテゾミブは、ミスフォールディングしたタンパク質の分解を妨げます。プロテオスタティックストレスを引き起こすことで、MRP-L21を含む新たに合成されたミトコンドリアタンパク質のミスフォールディングを招き、ミトコンドリアリボソームへの適切な組み込みを妨げます。 | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | $77.00 | 2 | |
メトホルミンは AMP 活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を活性化し、細胞のエネルギー効率を高めます。 AMPK の活性化は、ミトコンドリアでコードされたタンパク質の翻訳を減少させる可能性があり、ミトコンドリアリボソーム複合体における MRP-L21 の必要性を減少させる可能性があります。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンはリソソームに蓄積し、リソソーム酵素を阻害します。オートファジーを阻害することで、損傷したミトコンドリアの蓄積につながる可能性があります。これにより、MRP-L21が作用する細胞小器官が損傷し、MRP-L21が間接的に阻害される可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞増殖とタンパク質合成に関与するmTOR経路を阻害します。mTORの阻害はミトコンドリア生合成をダウンレギュレートし、その結果、MRP-L21のミトコンドリアリボソームへの取り込みを減少させる可能性があります。 | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
パクリタキセルは、微小管を安定化し、その動態を崩壊させ、これは有糸分裂に不可欠です。細胞分裂を妨害することで、MRP-L21を必要とするミトコンドリアタンパク質の合成を含む、すべての細胞複製プロセスに間接的に影響を与えます。 | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
HIVプロテアーゼ阻害剤であるリトナビルは、ミトコンドリア機能に影響を与えることが示されています。ミトコンドリアDNAポリメラーゼの活性を阻害し、MRP-L21と結合する必要があるミトコンドリアでコードされたタンパク質の合成を減少させる可能性があります。 | ||||||
Valinomycin | 2001-95-8 | sc-200991 | 25 mg | $163.00 | 3 | |
バリオマイシンはカリウムイオンチャネルであり、ミトコンドリア膜電位を阻害します。電気化学勾配を消失させることで、ATP合成を阻害し、MRP-L21 を含むミトコンドリア翻訳プロセスに間接的に影響を与えます。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガリンは、小胞体/小胞体膜のカルシウムATPアーゼ（SERCA）を阻害し、小胞体のカルシウム貯蔵を枯渇させます。これにより、細胞ストレス応答が誘発され、ミトコンドリアの機能に影響を及ぼし、間接的にタンパク質合成におけるMRP-L21の役割を阻害する可能性があります。 | ||||||
Rotenone | 83-79-4 | sc-203242 sc-203242A | 1 g 5 g | $89.00 $254.00 | 41 | |
ロテノンはミトコンドリア複合体Iの阻害剤です。電子伝達を阻害することでATP産生を低下させ、ミトコンドリアリボゾーム内のMRP-L21の集合と機能に必要となります。 | ||||||