MRP-L14阻害剤

一般的な MRP-L14 阻害剤には、クロラムフェニコール CAS 56-75-7、テトラサイクリン CAS 60-54-8、エリスロマイシン CAS 114-07-8、ピューロマイシン CAS 53-79-2、アクチノマイシン D CAS 50-76-0 などがあるが、これらに限定されない。

MRP-L14の化学的阻害剤は、MRP-L14がミトコンドリアリボソームの一部として重要な役割を果たしている、ミトコンドリアタンパク質合成の様々な段階を標的としている。クロラムフェニコールは、ミトコンドリアのリボソームのペプチジルトランスフェラーゼ中心に直接結合し、タンパク質合成を阻害する結果、MRP-L14を機能的に阻害する。クロラムフェニコールと同様に、アニソマイシンはペプチジルトランスフェラーゼ活性を阻害し、一方、ピューロマイシンはアミノアシルtRNAを模倣して早期の鎖終結を引き起こし、どちらもタンパク質合成におけるMRP-L14の役割を阻害する。微生物のリボソームサブユニットに結合することで知られるテトラサイクリンとエリスロマイシンは、ミトコンドリアのリボソームにも結合し、MRP-L14がタンパク質の組み立てや合成においてその機能を果たすのを妨げることができる。

DNAと相互作用してRNA合成を妨げるダクチノマイシンのような化学物質も、ミトコンドリアの翻訳プロセス全体を妨げ、MRP-L14の関与に影響を与える可能性がある。シクロヘキシミドは、主に細胞質リボソームを標的とするが、ミトコンドリアのリボソームも阻害することができるため、MRP-L14の機能を損なう。リシンとα-アマニチンは、専らミトコンドリア阻害剤ではないが、それぞれリボソームを不活性化するかRNAポリメラーゼを阻害することによってリボソーム活性を破壊することができ、ミトコンドリアのタンパク質合成におけるMRP-L14の役割に影響を及ぼすであろう。エメチンは、mRNAに沿ったリボソームの動きを阻害し、より大きなミトコンドリアタンパク質合成プロセスを阻害することによって、MRP-L14の機能を損なうであろう。パクタマイシンとフシジン酸はそれぞれ、リボソームにおけるMRP-L14の役割に不可欠なリボソームサブユニットと伸長因子を標的としており、ミトコンドリアのタンパク質合成装置におけるMRP-L14の機能の阻害につながる。