MrgA9 アクチベーター

一般的なMrgA9活性化物質としては、カプサイシンCAS 404-86-4、イソチオシアン酸アリルCAS 57-06-7、ADP CAS 58-64-0、ブラジキニンCAS 58-82-2、3-(2-アミノエチル)-1H-インドール-5-オール CAS 50-67-9が挙げられるが、これらに限定されない。

MAS関連GPRメンバーA9活性化剤は、主に痛覚と侵害受容に関連する様々なシグナル伝達経路を通じてタンパク質に影響を与える化合物のカテゴリーである。カプサイシンとレシニフェラトキシンはTRPV1を直接活性化し、MAS関連GPRメンバーA9の活性を増強する神経ペプチドの放出を刺激することができ、この過程は痛みのシグナル伝達経路の調節において極めて重要である。イソチオシアン酸アリルはTRPA1チャネルを活性化し、侵害受容ニューロンにおけるタンパク質の機能を増強する神経ペプチドの放出を導く。アセチルコリンは、ムスカリン受容体を通して、侵害受容性シグナル伝達を調節し、その下流でMAS関連GPRメンバーA9の機能を増強する。P2Xプリン作動性受容体を介して作用するATPは、細胞内カルシウムを増加させ、侵害受容経路に影響を与えることにより、タンパク質の活性を増強する。

ブラジキニンはB2受容体を介して二次メッセンジャーを誘導し、痛みのシグナル伝達においてMAS関連GPR、メンバーA9を増強する。一方、5-HT受容体を介したセロトニン、H1およびH4受容体を介したヒスタミンは、炎症反応と侵害受容反応を調節し、それによってタンパク質の活性を増強する。プロスタグランジンE2は、その受容体を介して痛みと炎症経路を調節し、MAS関連GPRメンバーA9の活性を増強する。アナンダミドはTRPV1を活性化し、疼痛調節におけるタンパク質の機能を高める可能性がある。一酸化窒素供与体はcGMPレベルを上昇させ、侵害受容シグナル伝達におけるタンパク質の活性を増強する。最後に、CGRPは感覚ニューロンの機能に影響を与えることで、MASに関連するGPRメンバーA9の活性を高めることができる。これらの化合物は、それぞれの経路に特異的に作用することで、タンパク質の転写や翻訳に影響を与えることなく、MAS関連GPRメンバーA9の機能的活性の増加を確実にする。