MRCKγ アクチベーター

一般的なMRCKγ活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol CAS 60514-48-9、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1、Calyculin A CAS 101932-71-2が挙げられるが、これらに限定されない。

MRCKγの化学的活性化物質には、複雑な細胞内シグナル伝達経路に関与してタンパク質の活性を増強する多様な化合物が含まれる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）と酢酸テトラデカノイルフォルボール（TPA）は、どちらもプロテインキナーゼC（PKC）の活性化剤として機能する。活性化されると、PKCはMRCKγをリン酸化することができる。同様に、ジアシルグリセロールの合成アナログである1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロール（DiC8）もPKCを活性化し、その後のMRCKγの活性化につながる可能性がある。二次メッセンジャーの調節の領域では、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、それによってプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、MRCKγをリン酸化して活性化する。cAMPアナログであるジブチリル-cAMPは、フォルスコリンと同様に機能し、PKAをMRCKγの活性化の結節点として確立する。

化学的活性化因子をさらに発展させると、イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、MRCKγをリン酸化することができるカルモジュリン依存性キナーゼを活性化することができる。このプロセスはタンパク質の活性化に不可欠である。ホスファターゼ阻害剤であるカリクリンAとオカダ酸は、MRCKγの脱リン酸化を防ぎ、リン酸化された活性状態を維持する。ビスインドリルマレイミドIは主にPKC阻害剤であるが、MRCKγを活性化する代償的な細胞応答を引き起こすことがある。上皮成長因子（EGF）や血小板由来成長因子（PDGF）のような成長因子は、それぞれの受容体に結合すると、MRCKγの活性化を制御することが知られているRhoA経路を活性化する細胞内事象のカスケードを開始する。アニソマイシンもまた、ストレス活性化プロテインキナーゼを活性化することによって、MRCKγのリン酸化と活性化を引き起こす。それぞれの化学物質は、タンパク質の活性を調節する分子スイッチとして働くリン酸化イベントに依存しながら、MRCKγの機能的活性化を確実にするために、特定のシグナル伝達状況の中で作用する。