mPRε アクチベーター

一般的なmPRε活性化剤には、プロゲステロン CAS 57-83-0、16α-ヒドロキシエストラノール CAS 566-76-7、17α-ヒドロキシ ヒドロキシプロゲステロン CAS 68-96-2、ウリプリスタル酢酸塩 CAS 126784-99-4、プラノプロフェン CAS 52549-17-4。

mPRε活性化剤は、プロゲステロンによって調節される非ゲノミックシグナル伝達経路の開始を導く、膜関連受容体に関与する能力によって定義される。これらの化合物は、天然ホルモンから合成調節剤まで様々であるが、効力や効力の程度は異なるものの、受容体と相互作用する能力をすべて共有している。プロゲステロンそのものが活性化剤の原型であり、mPRεに直接作用して細胞内反応を迅速に引き起こす。ジヒドロプロゲステロンや17α-ヒドロキシプロゲステロンなどの合成類縁体や代謝産物は、この天然ホルモンと受容体との相互作用を模倣するように構造設計されており、mPRε駆動経路の活性化を促進している。

さらに、酢酸ノメゲストロールのような合成モジュレーターは、mPRε活性化剤の微妙な性質を例証しており、その作用は細胞の状況と濃度レベルによって左右される。このような薬剤は、一般的に受容体調節作用が認められているが、逆説的にアゴニストとして作用することがあり、mPRε活性化因子としての役割に複雑なレイヤーを追加している。この二重性は、mPRεとそのリガンドとの間の高度な相互作用を強調するものであり、そこでは結合親和性と受容体のコンフォメーションが下流のシグナル伝達の結果を決定する。