mPRδ阻害剤

一般的なmPRδ阻害剤としては、プロゲステロンCAS 57-83-0およびミフェプリストンCAS 84371-65-3が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

mPRδの化学的阻害剤には、主にmPRδが属するプロゲステロン受容体に対するアンタゴニストとして機能する化合物のスペクトルが含まれる。天然のリガンドであるプロゲステロンは、通常mPRδを活性化するが、RU486（ミフェプリストン）やオナプリストンなどの合成アンタゴニストが存在すると、この活性化を妨げることができる。これらの化学物質は、mPRδのリガンド結合ドメインに結合することによって阻害効果を発揮し、それによって受容体と内因性プロゲステロンリガンドとの相互作用を阻害する。同様に、テラプリストンとタナプロジェットは、その抗プロゲスチン活性により、受容体を活性化しない方法でmPRδに結合し、プロゲステロンによって刺激されるはずの作用を効果的に阻害する。

さらに、リロプリストン、アグレプリストン、ウリプリスタールは、競合的アンタゴニストとして機能することによりmPRδの阻害を達成し、天然ホルモンがレセプターに関与しないようにする。受容体部位でのこの競合は、これらの化学物質が阻害を行う共通のメカニズムである。アソプリスニルとロナプリサンもまた、受容体に選択的に結合することによってmPRδを阻害し、活性化につながる下流のシグナル伝達を開始する能力を無効にする。ビラプリサンも同様の拮抗原理で作用し、天然のリガンドによって受容体が活性化されるのを阻害する。これらの化学物質はそれぞれ、特異的な方法で受容体に結合したり、受容体に影響を与えたりすることで、mPRδがプロゲステロンの結合に反応してその役割を果たすことができない不活性な状態にとどまるようにする。