Mops阻害剤

一般的なモスインヒビターには、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、ビスインドリルマレイミド I (GF 109203X) CAS 133052-90-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6。

Mopsの化学的阻害剤は、その活性を制御する様々なシグナル伝達経路やキナーゼを標的とすることにより、その機能を効果的に阻害することができる。幅広いキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、Mopsシグナル伝達カスケード内のタンパク質をリン酸化するキナーゼの活性を停止させることによりMopsを阻害し、その活性化を阻止することができる。同様に、Bisindolylmaleimide IとGF109203Xは、Mopsの上流の制御タンパク質をリン酸化する可能性のあるキナーゼであるプロテインキナーゼC（PKC）を特異的に阻害する。この阻害により、活性化シグナルが減少するため、Mops活性が低下する可能性がある。LY294002とWortmanninは、Mops活性を制御しうるPI3K/Akt経路の上流制御因子であるホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の阻害を介して、Mopsに対する阻害作用を発揮する。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質はその後のAkt経路の活性化を妨げ、その結果Mopsの活性が低下する。

経路特異的阻害剤を続けると、PD98059とU0126はともにMAPK/ERK経路のMEKを標的とし、この経路はモップスを含むタンパク質を制御することが知られている。MEKを阻害すると、下流のERKの活性化が阻害され、その結果Mopsの活性が阻害される。さらに、SB203580はp38 MAPKを阻害することにより、SP600125はJNKを阻害することにより、モップスを制御する可能性のあるこれらのストレス活性化MAPK経路の活性化を阻害することにより、モップスの活性を低下させることができる。ラパマイシンはmTORを阻害することにより、PI3K/Akt/mTOR経路を破壊し、この経路はタンパク質機能の中心的な調節因子であるため、モップスの活性をさらに阻害する。最後に、チロシンキナーゼ阻害剤であるラパチニブとソラフェニブは、EGFR、HER2/neu、VEGFR、PDGFRなどの様々なチロシンキナーゼ受容体を阻害する。これらの受容体を阻害することで、化学物質はモップスの活性を制御する下流のシグナル伝達経路を遮断し、細胞内での機能的活性を低下させる。