MOM-4阻害剤

一般的なMOM-4阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、SP600125 CAS 129-56-6およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

MOM-4の化学的阻害剤は、様々なメカニズムで機能し、細胞内シグナル伝達経路におけるMOM-4の活性を阻害する。幅広いキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、MOM-4の活性化に関連するキナーゼを含む複数のタンパク質キナーゼを標的とする。これらのキナーゼを阻害することにより、スタウロスポリンはMOM-4のシグナル伝達活性に不可欠なリン酸化現象を阻止することができる。同様に、LY294002とWortmanninは、MOM-4の上流で働くキナーゼであるPI3Kの阻害剤である。PI3K活性を阻害することにより、これらの阻害剤はシグナル伝達カスケードにおける重要な脂質分子であるPIP3の産生を減少させ、最終的にMOM-4の活性化を低下させることができる。MEK1/2の選択的阻害剤であるU0126とPD98059、および強力なMEK阻害剤であるPD0325901は、MOM-4の制御に関連しうるERK経路の上流の活性化を抑制することができる。これは、通常ERK経路からもたらされる活性化シグナルを制限することにより、MOM-4活性の低下につながる。

これらの阻害剤に加えて、JNKを標的とするSP600125とp38 MAPキナーゼを標的とするSB203580は、それぞれMOM-4の活性化状態を制御すると考えられる転写因子とストレス応答経路の活性化を阻害することができる。mTOR阻害剤であるラパマイシンは、MOM-4の制御ネットワークと交差しうるPI3K/ACT経路内で作用し、それによってMOM-4の活性に寄与するシグナル伝達を減少させる。Srcファミリーキナーゼ阻害剤であるPP2とFAK阻害剤であるPF-562271は、様々な細胞プロセスに重要なシグナル伝達経路を破壊し、MOM-4の活性化と機能の低下につながる可能性がある。BIX02189は、ERK5経路に関与するMEK5を特異的に阻害する。このキナーゼを阻害することにより、ERK5経路を介してMOM-4の活性に影響を及ぼす可能性のあるシグナル伝達が阻害される。まとめると、これらの化学的阻害剤は、MOM-4に収束する、あるいはMOM-4を制御する異なるキナーゼや経路に作用し、その結果、細胞内でMOM-4の活性がダウンレギュレーションされる。