Date published: 2025-10-11

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Mog1p阻害剤

一般的なMog1p阻害剤としては、MLN8237 CAS 1028486-01-2、BI 2536 CAS 755038-02-9、ZM-447439 CAS 331771-20-1、Tozasertib CAS 639089-54-6、Purvalanol A CAS 212844-53-6が挙げられるが、これらに限定されない。

Mog1pの化学的阻害剤は、タンパク質の機能発現に不可欠な細胞内プロセスを阻害することによって作用する。オーロラキナーゼA阻害剤であるAlisertibとMLN8237は、有糸分裂の紡錘体形成を阻害する。同様に、ポロ様キナーゼ1(Plk1)阻害剤であるBI-2536は、有糸分裂停止を誘導し、それによってMog1pが働く細胞内状況を阻害し、機能阻害につながる。オーロラキナーゼ阻害剤ZM447439とオーロラキナーゼ阻害剤VX-680(Tozasertib)はともに、有糸分裂中の染色体の整列と分離を阻害する。したがって、これらの阻害剤によるこれらのプロセスの阻害は、Mog1pの機能阻害につながる。

さらに、Purvalanol A、Roscovitine、DinaciclibなどのCDK阻害剤は、様々な段階での細胞周期の進行を阻害し、Mog1pが関与する細胞周期イベントに必要な核細胞質輸送に影響を与える。Mog1pは細胞周期関連事象を補助するので、これらの阻害剤による停止は間接的な阻害につながる。ヤヌスキナーゼ2(JAK2)阻害剤であるレスタウルチニブは、Mog1pが関与する経路であるJAK2依存性の細胞周期制御を阻害し、その結果、Mog1pの機能阻害をもたらす。CDK4/6阻害剤であるパルボシクリブ(PD 0332991)は、核細胞質輸送に依存する細胞周期事象の進行の基本であるG1-S相転移を阻害し、Mog1pを間接的に阻害する。最後に、CDK2、CDK7、CDK9を阻害するSNS-032は、転写と細胞周期の進行に影響を与え、それによってMog1pが決定的に関与するプロセスを阻害し、結果としてMog1pの機能阻害をもたらす。

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