Mog1p アクチベーター

一般的なMog1p活性化剤には、グアノシン5′-三リン酸二ナトリウム塩CAS 56001-37-7、グアノシン5'-二リン酸二ナトリウム塩CAS 7415-69-2、 1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロール CAS 60514-48-9、A23187 CAS 52665-69-7、および PMA CAS 16561-29-8。

Mog1p活性化剤は、核細胞質内輸送に関与する重要なタンパク質であるMog1pの機能的活性を特異的に増強する一群の化合物である。このプロセスに関与する、あるいは影響を及ぼすいくつかの化合物は、論理的にはMog1p活性化剤として機能する。例えば、グアノシン三リン酸（GTP）、グアノシン二リン酸（GDP）、ホスファチジルイノシトール4,5-ビスリン酸（PIP2）、イノシトール三リン酸（IP3）、ジアシルグリセロール（DAG）、Ca2+イオノフォアA23187は、Mog1pが作用する細胞内プロセスに直接関与する化合物である。GTPとGDPは、GTPaseサイクルにおけるMog1pの機能に不可欠であり、その活性化と遷移状態において直接的な役割を果たしている。一方、PIP2、IP3、DAGはセカンドメッセンジャーシグナル伝達に関与し、核膜透過性に影響を与える。Ca2+イオノフォアA23187もまた、細胞質カルシウム濃度を上昇させることによってこのプロセスに影響を与え、核膜透過性を高める。

さらに、キナーゼに作用したり、環状アデノシン一リン酸（cAMP）レベルを上昇させたりするある種の化合物は、間接的にMog1p活性を高める可能性がある。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）、フォルスコリン、8-ブロモ-cAMP、N6,2'-O-ジブチリルアデノシン3',5'-環状一リン酸（db-cAMP）などがそのような化合物である。PMAとフォルスコリンは、それぞれプロテインキナーゼC（PKC）とアデニル酸シクラーゼに作用し、核細胞質内輸送に関与するタンパク質のリン酸化状態に影響を与え、それによってMog1pの機能を高める可能性がある。細胞透過性cAMPアナログである8-Bromo-cAMPとdb-cAMPは、プロテインキナーゼA（PKA）活性を上昇させ、タンパク質のリン酸化状態をさらに調節し、間接的にMog1pの活性化につながる。ホスホジエステラーゼ阻害剤であるカフェインと、カルシウム結合性メッセンジャータンパク質であるカルモジュリンも、それぞれcAMPレベルと核膜透過性に影響を与えることにより、Mog1p活性化因子として働く可能性がある。