MOAP1阻害剤

一般的なMOAP1阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6、SP600125 CAS 129-56-6およびWortmannin CAS 19545-26-7が挙げられるが、これらに限定されない。

MOAP1の化学的阻害剤は、様々なシグナル伝達経路を標的として、このアポトーシス関連タンパク質の機能的活性を阻害する。PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、いずれも重要な細胞生存経路であるPI3K/Akt経路を阻害する。この経路の阻害は、生存シグナル伝達の減少につながり、MOAP1が関与することが知られているアポトーシス過程を促進する。同様に、Akt阻害剤であるトリシリビンは、Akt活性を抑制しアポトーシスを促進することで、抗アポトーシス相互作用のシグナル伝達に依存しているMOAP1を阻害する。MEK阻害剤U0126とPD98059も、MAPK/ERK経路を阻害することにより、生存シグナルを抑制する。この抑制はアポトーシス過程を促進し、これらのシグナルにその機能を依存しているMOAP1を間接的に阻害する。

これらに加えて、ラパマイシンはmTOR阻害剤として作用し、mTORシグナル伝達を阻害することで、細胞の生存よりもアポトーシスを優先させ、MOAP1の阻害に寄与する。p38MAPK阻害剤であるSB203580とPD169316は、いずれもp38 MAPKシグナル伝達経路を阻害し、アポトーシスシグナル伝達の増強とMOAP1の機能阻害につながる。JNK阻害剤SP600125は、ストレス誘導性アポトーシスに関与するJNKシグナル伝達を制限し、MOAP1の機能が阻害された状態であるアポトーシスに導くことができる。さらに、ChelerythrineによるプロテインキナーゼC（PKC）経路の阻害は、MOAP1が効果を発揮する生存経路よりもアポトーシス経路を優先させる。ロスコビチンはサイクリン依存性キナーゼを阻害し、細胞周期を停止させアポトーシスを促進し、それによってMOAP1を阻害する。最後に、Z-VAD-FMKは、一般的に汎カスパーゼ阻害剤として知られているが、逆説的に、MOAP1が相互作用するカスパーゼを阻害することによってMOAP1の機能阻害をもたらし、MOAP1がそのプロアポトーシス機能を発揮するのを妨げる。