Mnk1 アクチベーター
一般的なMnk1活性化剤には、Salubrinal CAS 405060-95-9、Oridonin、R. rubescens CAS 28957-04-2、 アニソマイシン CAS 22862-76-6、メタ）ヒ酸ナトリウム CAS 7784-46-5、ニコランジル CAS 65141-46-0などがある。
Mnk1活性化因子には、翻訳開始に重要なキナーゼであるMnk1の活性を複雑に調節する多様な小分子が含まれる。注目すべき活性化因子の一つはサルブリナールであり、小胞体ストレス応答を通してMnk1に影響を与える間接的な活性化因子である。サルブリナルは真核 開始因子2α（eIF2α）の脱リン酸化を阻害し、Mnk1の活性化につながる。この化合物は、ERストレスシグナル伝達とMnk1活性化の相互作用を浮き彫りにし、アンフォールドタンパク質応答（UPR）経路を通じてMnk1の活性化を促進する間接的なアプローチを提供する。直接活性化因子であるオリドニンは、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）経路を刺激し、Mnk1のリン酸化を促進する。オリドニンは、上流のキナーゼの活性を促進することによってMnk1の直接活性化が達成されることを例証しており、Mnk1の活性化におけるMAPK経路の役割を強調している。同様に、もう一つの直接活性化因子であるアニソマイシンは、p38 MAPK経路を通してMnk1の活性化を誘導し、MAPKシグナル伝達カスケード内でのMnk1活性化の直接的なメカニズムを示している。
直接活性化因子であるニコランジルは、環状ヌクレオチドシグナル伝達経路を調節してMnk1を活性化する。可溶性グアニル酸シクラーゼ（sGC）の活性化を通じて環状グアノシン一リン酸（cGMP）の産生を刺激することにより、ニコランジルはプロテインキナーゼG（PKG）を活性化し、Mnk1のリン酸化と活性化につながる。この例は、環状ヌクレオチドシグナル伝達経路がMnk1活性に直接影響することを強調しており、Mnk1活性化の明確なメカニズムを提供している。間接的な活性化因子であるアナカルド酸は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼ（HAT）を阻害することによってヒストンアセチル化に影響を与え、MAPK経路に関与する遺伝子を含む遺伝子発現の調節をもたらす。変化した遺伝子発現は、MAPK経路内の上流キナーゼの活性化を通じて間接的にMnk1を活性化し、エピジェネティック修飾とMnk1活性の間接的な調節との関連性を浮き彫りにした。結論として、Mnk1活性化因子は、低分子がどのようにMnk1活性を調節することができるかについての微妙な理解を提供し、Mnk1によって制御される細胞プロセスへの標的介入のためのツールキットを提供する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
サルブリナルは小胞体（ER）ストレス応答を調節することで、Mnk1の間接的活性化因子として作用します。真核生物開始因子2α（eIF2α）の脱リン酸化を阻害し、Mnk1の活性化につながります。この化合物は、小胞体ストレスシグナル伝達とMnk1活性の調節の複雑な関係を示しており、未処理タンパク質応答（UPR）経路を介したMnk1活性化の強化に間接的なアプローチを提供します。 | ||||||
Oridonin, R. rubescens | 28957-04-2 | sc-202751 | 5 mg | $77.00 | ||
オリドニンはMnk1のリン酸化を促進することで、Mnk1の直接的な活性化因子として作用します。この化合物は、細胞外シグナル調節キナーゼ（ERK）のような上流キナーゼを含む、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）経路を刺激します。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
アニソマイシンは、上流キナーゼであるp38 MAPKを刺激することで、Mnk1の直接的な活性化因子として作用します。活性化された p38 MAPK は Mnk1 をリン酸化し、活性化します。これは、MAPK 経路における Mnk1 活性化の直接的なメカニズムを示しています。 | ||||||
Sodium (meta)arsenite | 7784-46-5 | sc-250986 sc-250986A | 100 g 1 kg | $106.00 $765.00 | 3 | |
亜ヒ酸ナトリウムは、酸化ストレスを誘導することで、Mnk1の間接的な活性化因子として機能する。酸化ストレス応答はMAPK経路を活性化し、Mnk1のリン酸化と活性化につながる。 | ||||||
Nicorandil | 65141-46-0 | sc-200995 sc-200995B sc-200995A sc-200995C | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g | $57.00 $98.00 $240.00 $500.00 | 4 | |
ニコランジルは、環状ヌクレオチドシグナル伝達経路を調節することで、Mnk1の直接的な活性化因子として作用する。ニコランジルは、可溶性グアニル酸シクラーゼ（sGC）を活性化することで、環状グアノシン一リン酸（cGMP）の産生を促進する。cGMPレベルの上昇は、プロテインキナーゼG（PKG）を活性化し、PKGはMAPK経路を活性化することでMnk1のリン酸化と活性化を促す。 | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
アナカルジア酸はヒストンアセチル化に影響を与えることでMnk1の間接的活性化因子として作用します。ヒストンアセチルトランスフェラーゼ（HAT）を阻害し、MAPK経路の制御に関与する遺伝子を含む遺伝子発現の調節につながります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAは、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化することで、Mnk1の直接的な活性化因子として作用します。活性化されたPKCはMnk1をリン酸化し、活性化することで、PKCシグナル伝達経路内でMnk1を直接的に活性化するメカニズムを提供します。 | ||||||
Dihydrocapsaicin | 19408-84-5 | sc-202578 sc-202578A | 10 mg 50 mg | $51.00 $153.00 | 1 | |
ジヒドロカプサイシンは、一過性受容体電位バニロイド1型（TRPV1）を活性化することで、Mnk1の直接的な活性化因子として働きます。TRPV1の活性化はMAPK経路を刺激し、Mnk1のリン酸化と活性化につながります。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-アザシチジンは、DNAメチル化を調節することでMnk1の間接的活性化因子として作用します。DNAメチルトランスフェラーゼを阻害し、MAPK経路の制御に関与する遺伝子を含む遺伝子発現の変化につながります。 | ||||||
Diosgenin | 512-04-9 | sc-205652 sc-205652B sc-205652A | 5 g 25 g 100 g | $46.00 $128.00 $507.00 | 4 | |
ジオスゲニンは、Mnk1のリン酸化を促進することで、Mnk1の直接的な活性化因子として作用します。この化合物はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）/Akt経路を活性化し、PI3K/Akt経路はMAPK経路を活性化することでMnk1のリン酸化と活性化をもたらします。 | ||||||