MLL4 アクチベーター
一般的なMLL4活性化剤には、5-アザシチジン CAS 320-67-2、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、Epz004777 CAS 1338466-77-5、3 -[(3-メトキシベンゾイル)アミノ]-4-(4-メチル-1-ピペラジニル)安息香酸メチルエステル-d3 CAS 890190-22-4 および 9-[5-デオキシ-5-[[シス-3-[2-[6-(1,1 -ジメチルエチル）-1H-ベンズイミダゾール-2-イル]エチル]シクロブチル]（1-メチルエチル）アミノ]-β-D-リボフラノシル]-9H-プリン-6-アミン CAS 1380288-87-8。
MLL4活性化剤は、KMT2Bとしても知られるMLL4タンパク質の活性を増強または促進する共通の能力によって統一された、多様な化合物を包含する。この化学物質群は、様々な分子経路とメカニズムを利用し、細胞シグナル伝達とクロマチンリモデリングプロセスの複雑な網の目を効果的に示している。MLL4がヒストンメチルトランスフェラーゼとしての役割を担っていることから、これらの活性化因子は主にクロマチン修飾の様々な要素を標的とする。
例えば、5-アザシチジンのような化合物はDNAメチル化酵素阻害剤として働き、DNAメチル化レベルを低下させる。この減少は特定の遺伝子の転写活性化をもたらし、MLL4活性に影響を与える。同様に、トリコスタチンA、クルクミン、レスベラトロールは、ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）に注目し、その阻害作用によってヒストンのアセチル化を促進する。このようなアセチル化パターンの変化は、MLL4のクロマチン修飾機能に影響を及ぼす可能性がある。別の次元では、EPZ004777やEPZ-5676のような化合物はDOT1Lを阻害し、間接的にMLL4の相対的活性を強める。この関係は、細胞環境において異なるヒストン修飾因子間に存在する競合的ダイナミクスを強調している。タンパク質-タンパク質相互作用の阻害も戦術の一つである。例えばWDR5-0103とOICR-9429は、WDR5とMLL間の相互作用を撹乱し、MLL4を含むより広範なMLLファミリータンパク質に影響を与える方法を提供する。最後に、DZNeP、BIX-01294、JIB-04のような化合物は、他のヒストンメチルトランスフェラーゼや脱メチラーゼを標的としており、クロマチン修飾過程の相互関連性を強調し、より広範なエピジェネティックランドスケープの調節を通して間接的にMLL4に影響を与える可能性を示している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
DNAメチル化酵素阻害剤。DNAのメチル化を抑制し、特定の遺伝子の転写活性化を引き起こし、MLL4の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）の阻害剤。HDACを阻害することにより、ヒストンのアセチル化を促進し、特定の遺伝子を活性化し、MLL4のクロマチン修飾活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
DOT1L阻害剤。MLL4と反対の働きをするDOT1Lを標的とすることで、その阻害は間接的にMLL4のヒストンに対するメチル基転移酵素活性を促進することができる。 | ||||||
3-[(3-Methoxybenzoyl)amino]-4-(4-methyl-1-piperazinyl)benzoic acid methyl ester-d3 | 890190-22-4 (unlabeled) | sc-484812 | 1 mg | $380.00 | ||
WDR5-MLL相互作用を阻害する。この相互作用を破壊することにより、MLL4を含むMLLファミリータンパク質の活性を調節する可能性がある。 | ||||||
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine | 1380288-87-8 | sc-500607 | 50 mg | $13500.00 | ||
DOT1L阻害剤。DOT1Lのメチルトランスフェラーゼ活性を阻害することで、間接的にMLL4の相対的活性を高めることができる。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
ブドウに含まれる天然のポリフェノール。クロマチンリモデリングに関与するサーチュインを活性化し、MLL4の活性に影響を与える可能性が示唆されている。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
ウコン由来の天然化合物。HDACを阻害し、ヒストンのアセチル化パターンを変化させ、MLL4の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
G9a阻害剤。G9aはもう一つのヒストンメチルトランスフェラーゼである。その阻害は間接的にクロマチンランドスケープに影響を与え、MLL4の活性に影響を与える。 | ||||||
JIB 04 | 199596-05-9 | sc-397040 | 20 mg | $177.00 | ||
汎選択的な十文字脱メチル化酵素阻害剤。これらの脱メチル化酵素を阻害することで、メチルマークレベルを上昇させ、MLL4のメチルトランスフェラーゼ活性を補完すると考えられる。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
サーチュインやHDACなど複数の標的を持つフラボノイド。これらの酵素に対する活性は、MLL4のクロマチン修飾活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||