MLF2阻害剤
一般的なMLF2阻害剤としては、ダサチニブCAS 302962-49-8、イマチニブCAS 152459-95-5、AP 24534 CAS 943319-70-8、ニロチニブCAS 641571-10-0、ソラフェニブCAS 284461-73-0が挙げられるが、これらに限定されない。
MLF2阻害剤は、MLF2（Myeloid/lymphoidまたはmixed-lineage leukemia protein 2）を特異的に標的とするように設計された低分子化合物の一種であり、特に造血や血液悪性腫瘍において様々な細胞プロセスで極めて重要な役割を果たしている遺伝子である。これらの阻害剤は、主にMLF2シグナル伝達経路に関連するタンパク質やキナーゼの活性を調節する能力によって特徴づけられる。MLF2遺伝子自体は、遺伝子発現の調節とクロマチン修飾に関与する転写コアクチベーターをコードしており、その機能の異常は白血病や他の血液疾患の発症に関連している。
MLF2阻害剤の作用機序は多様であり、多くの場合、MLF2の機能に直接的または間接的に影響を及ぼす上流のキナーゼやタンパク質を標的とする。例えば、MLF2阻害剤の中には、MLF2をリン酸化し活性化することが知られているBCR-ABL、FLT3、JAKのようなチロシンキナーゼを標的とするものがある。これらのキナーゼを阻害することにより、MLF2のリン酸化とそれに続く活性化を阻害し、重要なシグナル伝達経路への関与を阻止する。また、IDH1やIDH2のような遺伝子の特定の変異を標的とし、2-ヒドロキシグルタル酸（2-HG）のようなオンコ代謝産物を産生させ、MLF2の発現を含むエピジェネティックな制御に影響を与えるものもある。要するに、MLF2阻害剤は、癌化を促進する分子カスケードを阻害し、様々な血液疾患の病因においてMLF2が果たす役割の理解を促進することを目的とした化合物のクラスである。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブはチロシンキナーゼ阻害剤で、BCR-ABLやSRCファミリーキナーゼを含む複数のキナーゼを標的とし、MLF2シグナル伝達経路を阻害する。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブはBCR-ABLキナーゼを阻害し、シグナル伝達カスケードの下流にあるMLF2に間接的に影響を与え、白血病細胞の増殖を阻害する。 | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
AP24534（ポナチニブ）は、薬剤耐性変異体を含むBCR-ABLの強力な阻害剤であり、MLF2関連の悪性腫瘍を効果的に抑制する。 | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
ニロチニブはBCR-ABLを標的とし、そのキナーゼ活性と下流のMLF2の活性化を阻害し、白血病の増殖を阻害する。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、RAF、VEGFR、PDGFRを含む複数のキナーゼを阻害し、がん細胞におけるMLF2が関与するシグナル伝達経路を破壊する。 | ||||||
PKC-412 | 120685-11-2 | sc-200691 sc-200691A | 1 mg 5 mg | $51.00 $112.00 | 10 | |
PKC-412はFLT3やKITを含む様々なキナーゼを標的とし、急性骨髄性白血病におけるMLF2シグナル伝達を阻害する。 | ||||||
Quizartinib, Free Base | 950769-58-1 | sc-396767 sc-396767A | 1 mg 5 mg | $67.00 $147.00 | ||
キザルチニブはFLT3阻害薬で、FLT3シグナルを抑制し、AMLにおけるMLF2関連経路に間接的に影響を与える。 | ||||||
ABT-199 | 1257044-40-8 | sc-472284 sc-472284A sc-472284B sc-472284C sc-472284D | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg 3 g | $116.00 $330.00 $510.00 $816.00 $1632.00 | 10 | |
PKC-412（Venetoclax）はBCL-2を標的とし、MLF2再配列を有する癌細胞を含む癌細胞のアポトーシスを促進する。 | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
ルキソリチニブは、サイトカインシグナル伝達に関与するJAK1およびJAK2を阻害し、骨髄線維症におけるMLF2関連経路に間接的に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||