MLC アクチベーター

一般的なMLC活性化剤には、カルモジュリン（ヒト）、（組換え）CAS 73298-54-1、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、オカダ酸CAS 78111-17-8、カフェインCAS 58-08-2が含まれるが、これらに限定されない。

MLC活性化剤は、様々なシグナル伝達経路を正確に調節することにより、筋収縮と細胞運動におけるMLCの本質的な役割を間接的に促進する化学物質のスペクトルを包含する。カルモジュリンは、カルシウムが結合するとMLCKを特異的に活性化し、MLCKはMLCを直接リン酸化し、MLCの機能的活性化とそれに続く筋収縮をもたらす。フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化につながる。PKAは次にMLCKをリン酸化して活性化し、MLCのリン酸化と活性化を促進する。同様に、PMAはPKC活性化因子として機能し、PKCはMLCをリン酸化するキナーゼをリン酸化し活性化する。カフェインは、リアノジン受容体を感作することでカルシウムの放出を促進し、MLCKの活性化を高めてMLC活性を増強し、EGCGはcAMPレベルを上昇させ、間接的にPKAの活性化とそれに続くMLCKを介したMLC活性化に寄与する。

MLC活性の調節にさらに貢献しているのは、異なるメカニズムで二次メッセンジャーとキナーゼ活性を調節する化合物である。SNAPは、一酸化窒素を放出することにより、グアニル酸シクラーゼを活性化してcGMPレベルを上昇させ、これがPKGを活性化し、MLCをリン酸化するキナーゼの活性化につながる。イオノマイシンはカルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内カルシウムを上昇させてMLCKを直接活性化し、塩化リチウムはGSK-3を阻害し、間接的にMLCのリン酸化を促進する経路の活性化につながる。一方、アニソマイシンはJNKとp38 MAPKを活性化し、最終的にMLCのリン酸化と活性化に寄与する下流のキナーゼを誘発する。これらの活性化因子は、MLCのきめ細かな制御を組織化し、筋肉と細胞の動態におけるMLCの役割が、正確かつ制御された形で遂行されるようにする。