MKP-1阻害剤

一般的なMKP-1阻害剤には、トリプタリド CAS 38748-32-2、デキサメタゾン CAS 50-02-2、SB 203580 CAS 1 52121-47-6、SP600125 CAS 129-56-6、LY 294002 CAS 154447-36-6。

マイトジェン活性化プロテインキナーゼホスファターゼ-1（MKP-1）は、別名デュアル・スペシフィシティ・ホスファターゼ-1（DUSP1）とも呼ばれ、細胞シグナル伝達プロセスにおいて重要な酵素です。この酵素は、標的タンパク質のスレオニンおよびチロシンの両残基を脱リン酸化する能力によって特徴づけられる、デュアル・スペシフィシティ・ホスファターゼ（DUSP）ファミリーに属します。具体的には、MKP-1は、細胞外シグナル調節キナーゼ（ERK）、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）、p38 MAPK経路を含む、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）シグナル伝達経路の負の調節因子として機能します。MKP-1は、これらのMAPKを脱リン酸化して不活性化することで、炎症、酸化ストレス、成長因子などのさまざまな刺激やストレス因子に対する細胞応答の制御に重要な役割を果たしている。

MKP-1阻害剤は、MKP-1の活性を減弱するように設計された化学合成物であり、それによってMAPKシグナル伝達経路を調節する。MKP-1は数多くの細胞プロセスにおいて中心的な役割を果たしているため、その阻害はMAPKシグナル伝達を増強または長期化させ、細胞増殖、分化、生存、ストレス反応に重大な影響を及ぼす可能性があります。MKP-1阻害剤の開発には、酵素の構造、基質特異性、および制御メカニズムに関する複雑な知識が必要となることが多い。これらの阻害剤は通常、MKP-1の活性部位を標的とするか、またはMKP-1とMAPKsとの相互作用を妨害し、それによってキナーゼの脱リン酸化と不活性化を防ぐ。