MKP-1 アクチベーター

一般的なMKP-1活性化剤には、レスベラトロール CAS 501-36-0、D,L-スルフォラファン CAS 4478-93-7、エイコサ-5Z,8Z,11Z,14Z 17Z-ペンタエン酸（20:5、n-3）CAS 10417-94-4、ケルセチンCAS 117-39-5、ロシグリタゾンCAS 122320-73-4。

MKP-1（二重特異性ホスファターゼ1）は、DUSP1遺伝子によってコードされる細胞質酵素である。マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）の負の制御因子として働き、ストレスや炎症シグナルに対する細胞応答を調節する。このタンパク質は、細胞の生存、増殖、免疫応答など、多くの生物学的活性に極めて重要である。MKP-1の広範な細胞機能を考慮すると、MKP-1を活性化できる化合物の同定は、科学的好奇心の領域となっている。

MKP-1を活性化する化学物質は、その作用様式と影響を及ぼす経路に基づいて、様々なクラスに分類される。例えば、クルクミンやレスベラトロールのようなポリフェノールは、それぞれNF-κBを阻害し、SIRT1経路を増強することによってMKP-1を活性化する。エイコサペンタエン酸のような脂肪酸は、脂質代謝と炎症を制御する核内受容体であるPPAR-γを介してMKP-1の活性化を引き起こす。N-アセチルシステインのような他の薬剤は、細胞の酸化還元状態を修正することによって作用し、それによってMKP-1レベルを調節する。さらに、インドメタシン、アスピリン、セレコキシブなどの非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）は、プロスタグランジン合成に関与するシクロオキシゲナーゼ酵素（COX-1およびCOX-2）を阻害することにより、MKP-1レベルを上昇させる。デキサメタゾンのようなグルココルチコイドも、グルココルチコイド受容体に結合することにより、MKP-1を上昇させる。