Mitochondrial Marker阻害剤

ミトコンドリアマーカーの一般的な阻害剤としては、特にロテノンCAS 83-79-4、アンチマイシンA CAS 1397-94-0、オリゴマイシンCAS 1404-19-9、カルボニルシアニドm-クロロフェニルヒドラゾンCAS 555-60-2、アジ化ナトリウムCAS 26628-22-8が挙げられる。

ミトコンドリアマーカー阻害剤には、単一のタンパク質を阻害するのではなく、ミトコンドリアの正常な機能やシグナル伝達経路を阻害する化合物が含まれる。これらの化学物質は、電子伝達連鎖（ETC）、ATP合成機構、あるいはミトコンドリア膜を横断する輸送プロセスの様々な構成要素に作用する。ミトコンドリア機能のこれらの重要な側面を標的とすることで、ATP産生の阻害、ミトコンドリア膜電位の破壊、正常な代謝プロセスの変化を含むミトコンドリア機能不全の状態を誘導することができる。

ロテノンやアジ化ナトリウムなどの化合物は、ETC内の特定の複合体を直接阻害し、ATPの生成に必要な電子の流れを止める。オリゴマイシンやアンチマイシンAのような他の阻害剤は、ETC複合体の異なる部位に結合し、その活性を阻害する。これにより、ATP合成の重要な原動力であるミトコンドリア膜電位が低下する。さらに、ある種の化学物質は、CCCPやFCCPのような酸化的リン酸化プロセスのカップリングを解除することによって作用する。これらのプロトノフォアは、ミトコンドリア膜を横切る電気化学的勾配を消滅させ、ETCをATP合成から切り離す。プロトン勾配がない場合、ATP合成酵素は効果的に機能することができず、結果としてATP産生が減少する。さらに、阻害剤の中には、ミトコンドリアへの代謝産物の輸送やミトコンドリアからの代謝産物の輸送に影響を与えるものもある。例えば、アトラクチロシドとボンクレキン酸は、ミトコンドリアマトリックスと細胞質間のADPとATPの交換を維持するのに重要なアデニンヌクレオチドトランスロケーター（Adenine nucleotide translocator）を阻害する。バリノマイシンはカリウムイオンの輸送を促進することでイオンバランスを崩し、ミトコンドリア膜電位を低下させる。