MITD1阻害剤

一般的なMITD1阻害剤としては、タキソールCAS 33069-62-4、コルヒチンCAS 64-86-8、ノコダゾールCAS 31430-18-9、ビンブラスチンCAS 865-21-4、エリブリンCAS 253128-41-5が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

MITD1の化学的阻害剤は、その活性に重要な微小管構造を標的とすることにより、その機能を破壊する。パクリタキセルは微小管を安定化させ、MITD1の適切な機能に必要なその動的性質を効果的に凍結させる。この安定化により、微小管が分解するのを防ぐことができる。このプロセスは、細胞分裂やMITD1が役割を果たす他の細胞機能に不可欠である。コルヒチンはチューブリンと結合することにより、チューブリンの微小管への重合を阻害し、MITD1が依存する構造的完全性を解体する。別の微小管重合解除剤であるノコダゾールも同様のメカニズムで作用し、微小管を分解するため、微小管ネットワークを破壊してMITD1の機能を阻害する。

ビンクリスチンとビンブラスチンはさらに微小管ダイナミクスを破壊し、チューブリンと結合して微小管への集合を阻害する。この妨害の結果、MITD1は微小管依存性のプロセスの中で通常機能することができなくなる。エリブリンは、短縮相には影響を与えずに成長相を阻害することで微小管のダイナミクスを変化させ、有糸分裂の阻害につながり、間接的にMITD1の機能を阻害する。ポドフィロトキシンもまたチューブリンに結合し、その重合を阻害して微小管の不安定化をもたらし、その結果MITD1の活性に影響を及ぼす。グリセオフルビンも同様のチューブリン結合メカニズムで微小管機能を破壊し、MITD1の適切な機能を阻害する。ペロルシドAとドラスタチン10は、相反する作用を持つが、どちらも微小管ダイナミクスを変化させ、MITD1の機能を損なう。ペロルシドAは微小管を安定化させるが、ドラスタチン10は高濃度になると微小管の分解を誘導する。コンブレタスタチンA4は、コルヒチンと同様にチューブリン上のコルヒチン部位に結合し、微小管の集合を阻害し、結果としてMITD1に影響を与える。最後に、2-メトキシエストラジオールは、チューブリンに結合してその重合を阻害し、最終的にMITD1の活性に必要な微小管ネットワークを破壊することによって阻害効果を発揮する。