MISR II阻害剤

一般的なMISR II阻害剤としては、フルタミドCAS 13311-84-7、ビカルタミドCAS 90357-06-5、MDV3100 CAS 915087-33-1、ケトコナゾールCAS 65277-42-1、酢酸アビラテロンCAS 154229-18-2が挙げられるが、これらに限定されない。

抗ミュラー管ホルモン受容体タイプII（AMHR2）は、生殖生物学において重要な役割を果たしており、特に男性の胚発生中のミュラー管退縮の調節や、女性の卵巣機能に関与しています。AMHR2の抑制は、生殖障害や特定の癌を含むさまざまな生理的および病理的状態において重要な影響を及ぼす可能性があります。ここに挙げられている化学的抑制剤は、AMHR2を直接標的とするものではありませんが、ホルモン経路や受容体シグナル伝達の調節を通じてその活性に間接的に影響を与えます。

フルタミド、ビカルタミド、エンザルタミド、ニルタミド、シプロテロン酢酸エステルなどのアンドロゲン受容体拮抗薬は、この文脈で重要な役割を果たします。これらの化合物はアンドロゲン受容体に結合し、アンドロゲンの作用を阻止します。アンドロゲンは生殖組織におけるAMHR2の調節に重要です。アンドロゲン受容体をブロックすることにより、これらの薬剤はAMHR2を含むシグナル伝達経路を間接的に調節し、その生理的機能に影響を与えることができます。

AMHR2を間接的に抑制する別のアプローチは、ステロイド合成の調節です。ケトコナゾールとアビラテロンがその例であり、ケトコナゾールは全体的なステロイド合成を抑制し、アビラテロンはアンドロゲン合成に不可欠な酵素CYP17を特異的に標的とします。ホルモン環境を変えることにより、これらの薬剤はホルモン調節に敏感なAMHR2の活性に影響を与えることができます。5α-還元酵素阻害剤であるフィナステリドとデュタステリドは異なる戦略を代表します。これらの薬剤はテストステロンをより強力なアンドロゲンであるジヒドロテストステロン（DHT）に変換するのを阻害します。DHTレベルを低下させることにより、これらの薬剤はAMHR2活性に間接的に影響を与えることができます。DHTはアンドロゲン受容体を介した経路の重要な調節因子であり、それがAMHR2シグナル伝達に影響を与える可能性があります。