MIPEP アクチベーター
一般的なMIPEP活性化剤には、ベラパミルCAS 52-53-9、ニフェジピンCAS 21829-25-4、ダントロレンCAS 7261-97-4、リルゾールCAS 1744-22-5、リドカインCAS 137-58-6などがあるが、これらに限定されるものではない。
MIPEP活性化剤は、ミトコンドリア中間ペプチダーゼであるMIPEPの機能的活性を特異的に増強する一群の化合物である。これらの活性化剤は、主に細胞内のイオンレベル、特にカルシウムイオンとナトリウムイオンを調節することによって機能する。例えば、ベラパミル、ニフェジピン、ダントロレン、ジコノチド、エタノールなどは、細胞内のカルシウムレベルを低下させるカルシウムチャネル遮断薬として知られている。MIPEPはそのペプチダーゼ活性のためにカルシウムを必要とするので、カルシウムレベルの低下は、基質競合を減少させることにより、間接的にMIPEP活性を高めることができる。
さらに、ある種のMIPEP活性化因子は、細胞内ナトリウム濃度を変化させることによって機能する。例えば、リルゾール、リドカイン、テトロドトキシン、アミロリドは、ナトリウムチャネルを阻害し、細胞内ナトリウム濃度を低下させることが知られている。同様に、オワバインやジゴキシンはナトリウム-カリウムポンプを阻害し、細胞内のイオンバランスを変化させる。ナトリウムはMIPEPの基質と競合する可能性があるため、その濃度を低下させることで間接的にMIPEPの活性を高めることができる。さらに、アルドステロン拮抗薬であるスピロノラクトンはイオンバランスに影響し、細胞内のナトリウム濃度を低下させることで間接的にMIPEP活性を高めることができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
ベラパミルは、細胞内カルシウムレベルを低下させるカルシウムチャネル遮断薬です。 MIPEPはペプチダーゼ活性にカルシウムを必要とするため、カルシウムレベルの低下は、基質競合を減少させることで間接的にMIPEPの活性を高める可能性があります。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
もう一つのカルシウム拮抗薬であるニフェジピンは、細胞内カルシウム濃度を低下させる。このことは、MIPEPの基質に対する競合を減少させることにより、間接的にMIPEPの機能的活性を高める可能性がある。 | ||||||
Dantrolene | 7261-97-4 | sc-500165 | 25 mg | $350.00 | 7 | |
ダントロレンは筋小胞体からのカルシウムの放出を阻害し、基質競合を減少させることによって間接的にMIPEP活性を高める。 | ||||||
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | $20.00 $189.00 $209.00 $311.00 | 1 | |
リルゾールは電位依存性ナトリウムチャネルを阻害し、細胞内ナトリウム濃度を低下させる。ナトリウムはMIPEPの基質と競合する可能性があるため、そのレベルを下げると間接的にMIPEPの活性を高めることができる。 | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | $50.00 $128.00 | ||
リドカインはナトリウムチャネル遮断薬であり、細胞内ナトリウム濃度を低下させる。このことは、基質との競合を減少させることにより、間接的にMIPEP活性を高める可能性がある。 | ||||||
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $506.00 | |||
オワバインはナトリウム-カリウムポンプを阻害し、細胞内のイオンバランスを変化させ、基質競合を減少させることにより、間接的にMIPEP活性を高めることができる。 | ||||||
12β-Hydroxydigitoxin | 20830-75-5 | sc-213604 sc-213604A | 1 g 5 g | $140.00 $680.00 | ||
12β-ヒドロキシジギトキシンはナトリウム-カリウムポンプを阻害し、細胞内のイオンバランスを変化させ、MIPEPの基質に対する競合を減少させる可能性があり、それによって間接的にMIPEPの活性を高める。 | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
アミロリドはナトリウムチャネルとナトリウム-水素交換体を阻害し、細胞内ナトリウム濃度を低下させる。このことは、基質に対する競合を減少させることにより、間接的にMIPEP活性を高める可能性がある。 | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
スピロノラクトンはイオンバランスに作用するアルドステロン拮抗薬である。細胞内のナトリウム濃度を下げることで、基質競合を減少させ、間接的にMIPEP活性を高めることができる。 | ||||||