mGBP8 アクチベーター

一般的なmGBP8活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、PMA CAS 165 61-29-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、D-erythro-スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6。

このような活性化因子の最初の発見は、おそらくmGBP8のGTPアーゼ活性を測定するように設計された生化学的アッセイの開発から始まるであろう。このアッセイは、GTPをGDPに加水分解するタンパク質の能力に基づくと考えられる。この反応は、無機リン酸の放出や蛍光標識GTPアナログの使用など、様々な技術を用いてモニターすることができる。このようなアッセイ法を用いた化学物質ライブラリーのハイスループットスクリーニング（HTS）は、GTP加水分解速度を増加させ、mGBP8活性の増強を意味する化合物を同定することを目的としている。HTSで得られたヒット化合物は、MGBP8活性化剤の候補とみなされ、その特異的活性を確認するためにさらなる検証が行われる。

活性化因子の候補が同定されると、二次的な検証として、これらの分子と mGBP8との相互作用をより詳細に調べることになる。等温滴定カロリメトリー（ITC）のような技術は、結合相互作用の熱力学に関するデータを提供し、表面プラズモン共鳴（SPR）は、活性化因子がmGBP8に結合する速度論に関する洞察を提供する。これらの方法は、観察された活性の増加が、活性化因子のmGBP8に対する直接的な作用によるものかどうかを確認するのに役立つであろう。X線結晶構造解析やクライオ電子顕微鏡（cryo-electron microscopy：cryo-EM）などのさらなる研究により、活性化因子と複合体化したmGBP8の詳細な立体構造が明らかになり、活性化の分子基盤に光が当てられるであろう。