MFF アクチベーター

一般的なMFF活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、ロリプラムCAS 61413-54-5が挙げられるが、これらに限定されない。

MFF活性化剤は、様々な生化学的経路における役割を通じて、MFFタンパク質の機能的活性を増強する一群の化合物である。これらの活性化剤は、主にcAMP-PKAシグナル伝達経路に影響を与え、MFFの機能強化につながる。フォルスコリン、エピネフリン、イソプロテレノールは、cAMPレベルを上昇させ、それによってPKAを活性化し、MFFをリン酸化してその分裂活性を高めるMFF活性化因子の主要な例である。IBMX、ロリプラム、パパベリン、テオフィリン、およびザルダベリンは、ホスホジエステラーゼ阻害剤として機能し、cAMPの分解を妨げて蓄積をもたらし、それに続いてPKAが活性化され、MFFがリン酸化される。

さらに、MFF活性化剤には、H-89で見られたように、高cAMP条件下でPKAの超活性化状態を誘導できる化合物も含まれる。cAMPアナログであるBucladesineは、PKAを直接活性化し、MFFのリン酸化を引き起こす。一方、PDE1阻害剤であるVinpocetineとPDE3阻害剤であるMilrinoneは、それぞれcAMPレベルを増大させ、MFFの機能を間接的に高める。