Mena阻害剤

一般的なメナ阻害剤には、Swinholide A、Theonella swinhoei CAS 95927-67-6、CK 666 CAS 442633-00-3、Y- 27632、遊離塩基 CAS 146986-50-7、ML-7 塩酸塩 CAS 110448-33-4、SMIFH2 CAS 340316-62-3。

Mena阻害剤のカテゴリーに入る化学的阻害剤は、Menaタンパク質の機能または発現を直接標的とするものであろう。しかしながら、直接的な阻害剤がないことから、より広範なアクチン細胞骨格制御に影響を与え、その延長として間接的にMena活性に影響を与えうる化学物質に焦点が移る。

上記のリストにある化学物質のほとんどは、アクチン動態の阻害剤、あるいはアクチン細胞骨格を制御するシグナル伝達経路の調節剤である。アクチンの重合、安定化、切断を阻害することにより、これらの化合物は間接的にメナが活動する細胞フレームワークを変化させる。アクチン単量体に結合してその重合を阻害するラトルンクリンAのような天然物から、Arp2/3複合体阻害剤であるCK-666のような合成分子まで、アクチンの枝分かれやネットワーク形成に影響を与える。これらの化合物は、アクチンダイナミクスと細胞運動におけるメナの複雑な役割を探るのに使える。例えば、Arp2/3複合体の阻害剤は、メナがどのように複合体と共同してアクチンフィラメントの枝分かれと核形成を制御しているかについての洞察を明らかにする可能性がある。同様に、アクチンフィラメントを安定化させる分子は、メナがフィラメントの伸長端に結合するのを妨げるかもしれず、それによってアクチンフィラメントの伸長と細胞端のダイナミクスにおけるメナの役割が解明されるかもしれない。