Date published: 2025-10-25

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MEK1阻害剤

一般的なMEK1阻害剤としては、Trametinib CAS 871700-17-3、Cobimetinib CAS 934660-93-2、MEK 162、Selumetinib CAS 606143-52-6、BAY 869766 CAS 923032-37-5が挙げられるが、これらに限定されない。

MEK1阻害剤は、複雑なマイトジェン活性化プロテインキナーゼ(MAPK)シグナル伝達経路の中心的存在であるMEK1タンパク質と複雑に相互作用するように綿密に設計された、有機化合物の独特なカテゴリーを形成している。この複雑な分子相互作用の網は、外部刺激に対する細胞応答のシンフォニーを組織化し、増殖、分化、細胞生存などの重要なプロセスを組織化する。MEK1阻害剤は、MEK1酵素の触媒ポケットに選択的に結合する本質的な能力を持っている。この結合相互作用は、分子形状と静電気力の微妙な相互作用であり、MEK1の酵素活性を阻害する。この相互作用の中心には構造相補性という概念があり、阻害剤の三次元的配置がMEK1の結合ポケットの複雑なトポロジーと調和する。この特異的相互作用は、MAPK経路における下流の基質のリン酸化を阻害し、極めて重要な細胞内シグナルの伝達を抑制する。

この正確なステップを解明することにより、MEK1阻害剤は細胞内シグナル伝達の根底にある微妙なメカニズムを照らし出し、細胞内情報伝達のオーケストレーションに関する微妙な洞察を科学者に提供する。MEK1阻害剤の種類は非常に多く、それぞれが異なる化学的足場を持つため、薬理学的プロファイルも多様である。この多様性により、研究者は化学構造、分子認識、細胞反応の間の複雑な相互作用を掘り下げることができ、多面的なMAPKシグナル伝達カスケードの包括的な理解を育むことができる。

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Trametinib

871700-17-3sc-364639
sc-364639A
sc-364639B
5 mg
10 mg
1 g
$112.00
$163.00
$928.00
19
(1)

TrametinibはMEK1/MEK2のアロステリック阻害剤で、マウスの異種移植モデルにおいて腫瘍の成長を抑制する。

Cobimetinib

934660-93-2sc-507421
5 mg
$270.00
(0)

MEK 162

606143-89-9sc-488879
10 mg
$306.00
(0)

Selumetinib

606143-52-6sc-364613
sc-364613A
sc-364613B
sc-364613C
sc-364613D
5 mg
10 mg
100 mg
500 mg
1 g
$28.00
$80.00
$412.00
$1860.00
$2962.00
5
(1)

甲状腺がんや神経線維腫症1型(NF1)など、さまざまながんに対する可能性が検討されているMEK阻害剤。

BAY 869766

923032-37-5sc-364427
sc-364427A
5 mg
10 mg
$240.00
$420.00
1
(1)

MEK阻害剤で、様々な癌の研究モデルで研究されている。