MEK-1阻害剤
一般的なMEK-1阻害剤には、PD 98059 CAS 167869-21-8、Cobimetinib CAS 934660-93-2、MEK 162およびBIX 02189 CAS 1094614-85-3などが含まれるが、これらに限定されない。
MEK-1は、MAP2K1またはマイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ1としても知られ、MAPキナーゼシグナル伝達経路の重要な構成要素です。この経路は、増殖、分化、アポトーシスなど、さまざまな細胞プロセスに関与する基本的な細胞内シグナル伝達カスケードです。MEK-1は、主に細胞外シグナル調節キナーゼ1および2（ERK1/2）をリン酸化し活性化する役割を担う、二重特異性プロテインキナーゼとして機能します。これにより、多数の下流基質がリン酸化され、多様な細胞応答が調整されます。具体的には、MEK-1はERK1/2の活性化ループ内のスレオニンおよびチロシンの残基のリン酸化を触媒し、それによって活性化が誘導され、その後核へと移行し、そこで遺伝子発現と細胞の挙動を調節します。
MEK-1の活性を阻害することは、特に癌をはじめとするさまざまな病態に関与する異常なMAPキナーゼシグナル伝達を妨害するための強力な戦略となります。その作用機序としては、MEK-1の阻害は通常、酵素のATP結合ポケットへの低分子阻害剤の競合的結合を伴い、それによってATPの結合とそれに続く下流標的のリン酸化が阻害されます。さらに、アロステリック阻害剤は、基質認識と触媒活性を損なう構造変化を誘発することで、MEK-1の活性を妨げる可能性もあります。 また、特定の化合物は、MEK-1の活性化に不可欠な上流のシグナル伝達事象や足場タンパク質を阻害することでMEK-1の阻害剤として作用し、間接的にその活性を抑制します。 全体として、MEK-1阻害の正確なメカニズムを解明することは、さまざまな疾患における制御異常のMAPキナーゼシグナル伝達を標的とする戦略の開発に貴重な洞察をもたらします。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
BIX 02189 | 1094614-85-3 | sc-364436 sc-364436A | 5 mg 10 mg | $220.00 $378.00 | 5 | |
MEK-1を標的としてMEK活性を阻害し、下流のシグナル伝達に不可欠なリン酸化事象を阻害することにより、MAPK経路に直接影響を及ぼす強力なMEK阻害剤。 | ||||||
Reversine | 656820-32-5 | sc-203236 | 5 mg | $217.00 | 13 | |
Reversineは強力なMEK-1阻害剤であり、酵素の立体構造変化を誘導することで、そのリン酸化活性を阻害します。この化合物は活性部位の主要残基と独特な静電相互作用を示し、結合親和性を高めます。さらに、Reversineの独特な構造的特徴は選択的阻害を促進し、関連シグナル伝達経路への干渉を最小限に抑えます。その動態プロファイルは作用の発現が速いことを示しており、MEK-1活性の調節における有効性を裏付けています。 | ||||||
Myricetin 3-Rhamnoside | 17912-87-7 | sc-221964 | 2 mg | $100.00 | ||
ミリセチン3-ラムノシドは選択的なMEK-1阻害剤として作用し、酵素の活性部位との水素結合および疎水性相互作用を通じて、ユニークな結合動力学を示します。フラボノイド構造により、特定の立体配座の調整が可能となり、阻害作用が強化されます。この化合物の反応動力学は緩やかな発現を示し、MEK-1活性の持続的な調節を示唆しています。さらに、その溶解特性は細胞の取り込みと分布に影響を及ぼし、シグナル伝達経路における全体的な有効性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Hymenialdisine Analogue 1 | 693222-51-4 | sc-280808 | 1 mg | $430.00 | ||
Hymenialdisine Analogue 1はMEK-1阻害剤として機能し、その酵素と静電相互作用およびπ-πスタッキングにより安定した複合体を形成する能力が特徴です。この化合物は、活性部位に適応し結合親和性を最適化するユニークな構造的柔軟性を示します。その動力学的プロファイルは、初期の相互作用が速く、その後の解離が遅いことを示しており、MEK-1との結合が長時間持続することを示しています。さらに、その親油性は膜透過性を高め、細胞シグナル伝達ネットワークとの相互作用に影響を与える可能性があります。 | ||||||