megsin阻害剤
一般的なミグサインヒビターには、キモスタチン CAS 9076-44-2、アプロチニン CAS 9087-70-1、トリプシンインヒビター 、大豆 CAS 9035-81-8、E-64 CAS 66701-25-5、およびロイペプチン硫酸塩 CAS 55123-66-5 などがある。
メグシンの化学的阻害剤には、メグシンが機能するプロテアーゼネットワークと相互作用する様々な化合物が含まれる。キモスタチンとアプロチニンはともに、セリンプロテアーゼ領域における競合的阻害剤として機能する。キモスタチンはセリンプロテアーゼを特異的に阻害するが、これはメグシンが阻害対象とするプロテアーゼと同じである。このようにプロテアーゼがチモスタチンに夢中になることで、メグシンの作用の必要性が減少する。同様に、アプロチニンはプロテアーゼへの結合においてメグシンと競合し、それによってメグシンがタンパク質分解標的と相互作用する能力を制限する。アンチトロンビンIIIとα1-アンチトリプシンはそれぞれトロンビンとエラスターゼを阻害するが、これらはメグシンの阻害活性の範囲内のプロテアーゼである。生化学的環境におけるこれらのプロテアーゼの存在は、これらのプロテアーゼを先制的に阻害することによって、メグシンの活性の必要性を減少させる。
この傾向を引き継いで、大豆トリプシン阻害剤は、タンパク質分解カスケードにおける主要なセリンプロテアーゼであるトリプシンおよびプラスミンを標的とし、これらの酵素に対するメグシンの阻害作用の必要性を効果的に減少させる。阻害剤E-64とロイペプチンは、それぞれシステインプロテアーゼと、より広いスペクトルのセリンプロテアーゼとシステインプロテアーゼを標的とするが、メグシンが阻害する活性プロテアーゼの利用可能性が減少するため、メグシンの機能的役割が減少する程度までタンパク質分解環境を変化させることができる。ペプスタチンAは、アスパラギン酸プロテアーゼを阻害することにより、細胞内のプロテアーゼバランスを変化させ、間接的にメグシンとこれらの酵素との相互作用を減少させることができる。最後に、マリマスタットは幅広いメタロプロテアーゼ阻害剤として機能し、その作用によってメグシンの制御下にあるプロテアーゼの活性を低下させ、プロテアーゼネットワーク内でのメグシンの機能的役割を間接的に阻害することができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chymostatin | 9076-44-2 | sc-202541 sc-202541A sc-202541B sc-202541C sc-202541D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $255.00 $627.00 $1163.00 $2225.00 | 3 | |
キモスタチンは、メガシンの阻害作用の標的であるセリンプロテアーゼを特異的に阻害します。これらのプロテアーゼを阻害することで、メガシンの機能上の必要性が低下し、機能阻害につながります。 | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
アプロチニンはプロテアーゼ阻害剤であり、メグシンとプロテアーゼを競合させ、メグシンが標的プロテアーゼに結合し阻害する能力を効果的に阻害する。 | ||||||
Trypsin Inhibitor, soybean | 9035-81-8 | sc-29129 sc-29129A sc-29129B sc-29129C sc-29129D sc-29129F sc-29129E | 50 mg 250 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $36.00 $129.00 $262.00 $940.00 $1499.00 $2580.00 $10200.00 | 14 | |
セリンプロテアーゼであるトリプシンを阻害することで、大豆トリプシン阻害剤は、メグシンが通常阻害するはずの活性セリンプロテアーゼの存在を減少させ、間接的にメグシンを阻害することができる。 | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E-64はシステインプロテアーゼを不可逆的に阻害し、タンパク質分解環境に影響を与え、プロテアーゼ阻害ネットワークにおけるメグシンの機能的役割を間接的に阻害する可能性がある。 | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
ロイペプチンはセリンプロテアーゼとシステインプロテアーゼの可逆的阻害剤であり、その標的プロテアーゼを直接阻害することによって、メグシンのプロテアーゼ阻害機能の必要性を減少させる可能性がある。 | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
広いスペクトルのメタロプロテアーゼ阻害剤として、マリマスタットはメグシンが制御していると思われるプロテアーゼの活性を低下させ、プロテアーゼ阻害におけるメグシンの機能的役割を間接的に阻害することができる。 | ||||||