Med2p阻害剤

一般的なMed2p阻害剤としては、DRB CAS 53-85-0、α-Amanitin CAS 23109-05-9、Flavopiridol CAS 146426-40-6、Actinomycin D CAS 50-76-0、Triptolide CAS 38748-32-2などが挙げられるが、これらに限定されない。

メディエーター複合体は、転写活性化因子と転写抑制因子をRNAポリメラーゼII機構につなぐ重要な橋渡し役として機能するマルチサブユニットアセンブリーである。メディエーター複合体は、真核細胞における遺伝子発現の制御に極めて重要である。Med2は、メディエーターの他の構成要素と同様に、複合体の組み立てと安定化を促進し、RNAポリメラーゼIIが遺伝子プロモーターに正確にリクルートされるようにし、転写の開始を助けるという重要な役割を担っている。そうすることで、Med2は、成長、分化、環境からの合図に対する応答など、遺伝子発現パターンによって決定される様々な細胞内プロセスに関与している。

Med2p阻害剤は、メディエーター複合体内のMed2の活性や相互作用を調節するようにデザインされた特殊な化合物のクラスである。これらの阻害剤は、Med2を直接標的とすることも、Mediator複合体の他の構成要素との相互作用を標的とすることもできる。Med2を阻害することによって、これらの化合物はメディエーター複合体の組み立てや安定性を破壊し、遺伝子プロモーターへのRNAポリメラーゼIIのリクルートメントに変化をもたらし、結果として転写開始に影響を与える可能性がある。Med2p阻害剤の中には、メディエーター内でMed2が構築するタンパク質間相互作用を特異的に阻害するように設計されたものがあるかもしれない。また、メディエーターのコンフォメーションを変化させ、メディエーターが機能しなくなるように設計されたものもある。遺伝子発現におけるMed2の中心的な役割を考えると、その機能を理解し、特異的な阻害剤を開発することは、真核細胞における転写の複雑な制御や、分子レベルでそのようなプロセスを調節することのより広い意義に光を当てることになる。