Mdr-2阻害剤

一般的なMdr-2阻害剤には、グリブリド（グリベンクラミド）CAS 10238-21-8、ロサルタンCAS 114798-26-4、 スリンダック CAS 38194-50-2、5,5-ジフェニルヒダントイン CAS 57-41-0、ロバスタチン CAS 75330-75-5。

Mdr-2は、一般に多剤耐性タンパク質2（MDR2）またはABCB4として知られ、ATP結合カセット（ABC）トランスポーターファミリーに属するタンパク質である。これらのトランスポーターは膜結合タンパク質であり、ATP加水分解のエネルギーを利用して、細胞膜を横切って様々な基質を能動的に輸送する役割を担っている。Mdr-2は特に、肝細胞の胆管膜の内葉から外葉へとホスファチジルコリンを移動させる必須のリン脂質フリッパーゼである。この過程は、胆汁中へのリン脂質の分泌に重要な役割を果たし、コレステロールの可溶化と分泌、胆汁酸塩による膜損傷の防止に不可欠である。

Mdr-2阻害剤は、Mdr-2タンパク質を標的とし、その機能を抑制するように設計された分子である。Mdr-2の作用を阻害することにより、これらの化合物はリン脂質の胆汁中への輸送と分泌に影響を与え、胆汁の組成と性質に影響を及ぼす可能性がある。Mdr-2の阻害は、胆汁流動性の変化につながり、胆汁組成の不均衡を引き起こし、様々な細胞反応や代謝反応を引き起こす可能性がある。Mdr-2阻害剤の作用は、胆汁形成におけるリン脂質の転位の正確なメカニズムと意義、そして肝生理におけるその広範な意味合いについて洞察を与える可能性がある。Mdr-2阻害剤の研究は、ABCトランスポーターが様々な生理学的機能において重要であり、いくつかの細胞経路に関与していることから、細胞プロセスにおけるABCトランスポーターの広範な役割の理解にも役立つ。