Mdr-1阻害剤

一般的なMdr-1阻害剤には、PSC 833 CAS 121584-18-7、ベラパミル CAS 52-53-9、シクロスポリンA CAS 59865-13-3などが含まれるが、これらに限定されない。

Mdr-1阻害剤は、多剤耐性タンパク質1阻害剤としても知られており、細胞外排出機構を調節する薬剤の重要なクラスに属します。これらの阻害剤は、主としてATP結合カセット（ABC）トランスポーターファミリーに属する膜貫通タンパク質である多剤耐性タンパク質1（MDR-1）を標的とします。これらのトランスポーターは、細胞内から細胞外環境への多様な基質の排出を促進する上で不可欠な役割を果たしています。Mdr-1阻害剤の特徴は、MDR-1タンパク質の機能を妨害し、細胞から基質を排出する能力を効果的にブロックする役割にあります。この輸送機能の妨害は、阻害剤がMDR-1タンパク質の特定の結合部位と相互作用することによって生じます。このクラスの化合物は、MDR-1結合部位に対する親和性を決定する、それぞれ異なる特性を持つさまざまな化学構造を含んでいます。

構造的には、Mdr-1阻害剤はかなりの多様性を示し、このクラスを構成する多様な化学物質を反映しています。一般的な構造的特徴としては、芳香環、複素環部分、およびMDR-1の疎水性結合部位との相互作用を促進する疎水性領域が挙げられます。これらの阻害剤は、通常は基質が排出過程で占める同じ結合部位を競合することで作用します。