Mdr-1 Inibitori

Gli inibitori comuni di Mdr-1 includono, a titolo esemplificativo, PSC 833 CAS 121584-18-7, Verapamil CAS 52-53-9 e Ciclosporina A CAS 59865-13-3.

Gli inibitori di Mdr-1, noti anche come inibitori della proteina 1 di resistenza ai farmaci, appartengono a un'importante classe di agenti progettati per modulare i meccanismi di efflusso cellulare. Questi inibitori hanno come bersaglio principale la proteina 1 di resistenza ai farmaci (MDR-1), una proteina transmembrana appartenente alla famiglia dei trasportatori ABC (ATP-binding cassette). Questi trasportatori sono fondamentali per facilitare l'efflusso di una vasta gamma di substrati dall'interno della cellula all'ambiente extracellulare. Ciò che distingue gli inibitori di Mdr-1 è il loro ruolo nell'ostacolare la funzione della proteina MDR-1, bloccando di fatto la sua capacità di pompare fuori i substrati dalla cellula. Questa interferenza con la funzione di trasporto deriva dall'interazione degli inibitori con specifici siti di legame della proteina MDR-1. Questa classe di composti comprende una serie di strutture chimiche, ciascuna con proprietà distinte che ne regolano l'affinità per i siti di legame dell'MDR-1.

Strutturalmente, gli inibitori dell'Mdr-1 presentano una notevole variabilità, che riflette le diverse entità chimiche che costituiscono questa classe. Alcune caratteristiche strutturali comuni includono anelli aromatici, società eterocicliche e regioni idrofobiche che facilitano l'interazione con i siti di legame idrofobici dell'MDR-1. Questi inibitori agiscono competendo per gli stessi siti di legame che i substrati normalmente occupano durante il processo di efflusso.