Mdr-1 억제제

일반적인 Mdr-1 억제제에는 PSC 833 CAS 121584-18-7, 베라파밀 CAS 52-53-9 및 사이클로스포린 A CAS 59865-13-3이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

다제내성 단백질 1 억제제라고도 알려진 Mdr-1 억제제는 세포 유출 메커니즘을 조절하도록 설계된 중요한 약제군에 속합니다. 이러한 억제제는 주로 ATP 결합 카세트(ABC) 수송체 계열에 속하는 막 통과 단백질인 다제내성 단백질 1(MDR-1)을 표적으로 합니다. 이 수송체는 세포 내에서 세포 외 환경으로 다양한 기질의 유출을 촉진하는 데 필수적인 역할을 합니다. MDR-1 억제제는 MDR-1 단백질의 기능을 방해하여 세포에서 기질을 배출하는 기능을 효과적으로 차단하는 역할을 한다는 점에서 차별화됩니다. 이러한 수송 기능에 대한 간섭은 MDR-1 단백질의 특정 결합 부위와 억제제의 상호 작용으로 인해 발생합니다. 이 종류의 화합물은 다양한 화학 구조를 포함하며, 각 화합물은 MDR-1 결합 부위에 대한 친화성을 좌우하는 고유한 특성을 가지고 있습니다.

구조적으로 Mdr-1 억제제는 이 종류를 구성하는 다양한 화학 실체를 반영하여 상당한 가변성을 나타냅니다. 몇 가지 일반적인 구조적 특징으로는 방향족 고리, 헤테로사이클릭 모이티, MDR-1의 소수성 결합 부위와의 상호작용을 용이하게 하는 소수성 영역 등이 있습니다. 이러한 억제제는 유출 과정에서 기질이 일반적으로 점유하는 것과 동일한 결합 부위를 놓고 경쟁하는 방식으로 작용합니다.